[发明专利]一种卡马西平共晶固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.一种卡马西平共晶固体分散体，其特征在于，卡马西平、共晶配体和高分子载体材料制备而成，所述卡马西平和共晶配体的摩尔比为1～2∶1，高分子载体材料占所述固体分散体的质量百分含量为10％～90％。

2.根据权利要求1所述的卡马西平共晶固体分散体，其特征在于，所述卡马西平具有较低水溶性的生物活性物质，具有氢键受体和供体基团，能够与特定的共晶配体通过溶剂法、加热熔融法、机械研磨法、或加液研磨法形成共晶。

3.根据权利要求1所述的卡马西平共晶固体分散体，其特征在于，所述共晶配体能与卡马西平形成共晶，熔融后以无定形或分子态分散在高分子载体材料中，共晶调节药物的熔点，从而扩大熔融法和热熔挤出法制备固体分散体的温度和载体材料选择范围，提高药物的热稳定性。

4.根据权利要求1所述的卡马西平共晶固体分散体，其特征在于，所述共晶配体选自药学上可接受的烟酰胺、乙醇酸、己二酸、水杨酸、柠檬酸、琥珀酸及能与卡马西平形成共晶且共晶熔点低于或高于卡马西平的共晶配体中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的卡马西平共晶固体分散体，其特征在于，所述的高分子载体材料选自聚乙二醇类、聚氧乙醇类、聚维酮类、共聚维酮类、羟丙甲纤维素类、羟丙纤维素类、泊洛沙姆类、新型辅料soluplus水溶性高分子材料中的一种或几种。

6.一种制备权利要求1-5任一项所述卡马西平共晶固体分散体的方法，其特征在于，所述方法为共晶-熔融法，包括以下步骤：

(1)将卡马西平和共晶配体混合均匀后，通过溶剂法，加热熔融法，机械研磨法，或加液研磨制备共晶；

(2)将步骤(1)的共晶和高分子载体材料混合均匀，加热至50-300℃，熔融3-10min，干燥冷却，固化，粉碎过筛即得。

7.一种制备权利要求1-5任一项所述卡马西平共晶固体分散体的方法，其特征在于，所述方法为共晶-热熔挤出法，包括以下步骤：

(1)将卡马西平和共晶配体混合均匀后，通过溶剂法，加热熔融法，机械研磨法，或加液研磨制备共晶；

(2)将步骤(1)的共晶和高分子载体材料混合均匀，加入到热熔挤出机机筒内，机筒区段温度设置为50-300℃，螺杆转速低于300转/min，物料在机筒内停留2～4min后熔融挤出，干燥冷却，固化，粉碎过筛即得。

8.一种制备权利要求1-5任一项所述的卡马西平共晶固体分散体的方法，其特征在于，所述方法为熔融法：将卡马西平、共晶配体和高分子载体材料混合均匀，加热至50-300℃，熔融3-10min，干燥冷却，固化，粉碎过筛即得。

9.一种制备权利要求1-6任一项所述的卡马西平共晶固体分散体的方法，其特征在于，所述方法为热熔挤出法：将卡马西平、共晶配体和高分子载体材料混合均匀，加入到热熔挤出机机筒内，机筒区段温度设置为50-300℃，螺杆转速低于300转/min，物料在机筒内停留2～4min后熔融挤出，干燥冷却，固化，粉碎过筛即得。