[发明专利]甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法有效

专利信息
申请号: 201310081102.6 申请日: 2013-03-14
公开(公告)号: CN103146793A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 王远秋;朱荣;谭桂莉 申请(专利权)人: 广西万德药业股份有限公司
主分类号: C12P33/10 分类号: C12P33/10;C12P33/06;C12P39/00;C12R1/645;C12R1/885;C12R1/66;C12R1/67
代理公司: 广西南宁汇博专利代理有限公司 45114 代理人: 邓晓安
地址: 530105 广西壮族自治*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 激素类 物质 重要 中间体 11 反应 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于:将甾体底物Ⅰ投入含有霉菌种子的发酵培养基中发酵,在霉菌和催化剂作用下发生羟化反应,对甾体底物Ⅰ的11位、21位进行改造,得到具有11-α-羟基、21-羟基的甾体激素类物质重要中间体Ⅱ,所述的发酵培养基中含有0.1~10g/L的硼酸盐催化剂;所述甾体底物Ⅰ和甾体激素类物质重要中间体Ⅱ中,或

2.根据权利要求1所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的硼酸盐为四硼酸钠、四硼酸钾、硼酸镁中的之一或它们的组合物。

3.根据权利要求1~2任一项所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的霉菌为绿僵霉菌、木霉菌、赭曲霉菌、黄曲霉菌中的之一或它们的组合。

4.根据权利要求3所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的发酵培养基成分(g/L):棉籽饼粉3~8,葡萄糖10~25kg,氯化钾0.02~0.15,硝酸钾0.5~3.0,磷酸二氢钾0.5~2.5,磷酸氢二钾1.0~4.0,硼酸盐0.1~10。

5.根据权利要求4所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的硼酸盐为四硼酸钠、四硼酸钾、硼酸镁中的之一或它们的组合物。

6.根据权利要求5所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述甾体底物Ⅰ投入为发酵培养基中霉菌发酵生物量干重达0.5~6g/L时投入;所述甾体底物Ⅰ其投入量为在发酵培养基中初始浓度达1~8g/L。

7.根据权利要求1~2或4~6任一项所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的甾体激素类物质重要中间体Ⅱ为地塞米松或倍他米松的中间体。

8.根据权利要求3所述的一种甾体激素类物质重要中间体的11-α羟化反应制备方法,其特征在于,所述的甾体激素类物质重要中间体Ⅱ为地塞米松或倍他米松的中间体。

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