[发明专利]多机理抑制酪氨酸酶活性的美白组合物及其产品

说明书

技术领域

本发明涉及一种美白组合物，具体涉及一种针对黑色素生成限速酶-酪氨酸酶的不同抑制机理，其中包括竞争性、非竞争性和线性混合竞争性抑制机理而组合优化的美白组合物。

背景技术

亚洲妇女尤其注重皮肤的白皙美。针对此需求，大量的化妆品公司和研究者投入人力物力进行皮肤美白有效成分的研究开发。目前已有许多皮肤美白剂问世,如早期的纯化学物氢醌、中期的果酸及组织提取物胎盘膏和近期的天然植物提取物如熊果苷、Vc衍生物及甘草提取物等。这些皮肤美白剂的问世，在一定程度上满足了广大消费者的需求，刺激了美白化妆品市场的发展。但是我们也应清醒地认识到，纯化学物的美白效果较好，但副作用较大；纯天然植物提取物副作用虽小，但美白效果或小或不确定。

目前大部分的皮肤美白剂主要针对于黑素生成的限速酶－酪氨酸酶起作用，已有的研究已知，皮肤黑色素的生成遵循酪氨酸→多巴酸→多巴醌→多巴色素（或二羟基吲哚酸）→黑色素低聚体→黑色素。黑色素颗粒生成后可通过黑色素细胞树枝状突起向角朊细胞转移而到达表皮细胞，从而造成皮肤变黑。针对皮肤美白或祛斑功能的研究，主要针对酪氨酸酶的抑制作用，如专利CN101080215A、CN101357114A、CN102614094A等，针对酪氨酸酶活性作为靶点而发生作用。

以上研究虽然可以对酪氨酸酶活性进行抑制，但在实际产品中效果未能达到预期，主要存在几个不足：1）未能针对抑制酪氨酸酶活性的机理进行进一步研究，尚未研究美白剂或组合是用何种机理抑制酪氨酸酶活性的；2）即便有些美白剂或组合成分对酪氨酸酶抑制机理已知，但尚未针对各种抑制机理如竞争性抑制、非竞争性抑制和线性非竞争性抑制机理进行有效物的组合；3）未能针对不同抑制机理而进行美白有效物或组合的筛选，并作出相应的酶活性抑制测试。已有针对酪氨酸酶抑制的美白剂或组合，往往只单一考虑对酪氨酸酶的竞争抑制性作用，该作用靶点单一，因此在实际使用中存在功效不足、所需美白剂剂量大而引发刺激性等不足。

发明内容

本发明针对已有酪氨酸酶抑制机理研究和技术方案的不足，综合对酪氨酸酶活性抑制不同机理，选用竞争性酪氨酸酶抑制、非竞争性抑制和线性混合竞争性天然酪氨酸酶抑制剂，来筛选设计美白有效物进行组合；综合三种抑制方式的作用，从而提高美白有效物和组合的抑酶功效，提高美白的生物学效应并降低可能的施用刺激性。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种多机理抑制酪氨酸酶活性的美白组合物，它含有三种抑制酪氨酸酶活性机制的活性物：起竞争抑制性作用的活性物、非竞争性抑制作用的活性物和线性混合竞争性抑制作用的活性物，其中，起竞争抑制性作用的活性物为川芎嗪、桑黄素、黄芩提取物中的至少一种；起非竞争性抑制作用的活性物为橘皮苷、银杏叶提取物、红景天提取物中的至少一种；起线性混合竞争性抑制作用的活性物为芦荟皮质部提取物或丹皮酚。

竞争抑制性作用特点为:a竞争性抑制剂往往是酶底物的结构类似物;b抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同;c抑制剂浓度越大,则抑制作用越大;但增加底物浓度可使抑制程度减小;d动力学参数:Km值增大,Vm值不变。

非竞争性抑制作用特点为:a抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合;b必须有底物存在,抑制剂才能对酶产生抑制作用;c动力学参数Km值不变,Vm降低。

作为优选地，其组成和重量百分比为：川芎嗪20～40%；桑黄素10～30%；橘皮苷20～40%；丹皮酚30～40%。

作为优选地，其组成和重量百分比为：桑黄素20～30%；黄芩提取物10～30%；红景天提取物20～40%；芦荟皮质部提取物20～30%。

作为优选地，其组成和重量百分比为：桑黄素20～30%；橘皮苷10～20%；银杏叶提取物20～40%；芦荟皮质部提取物20～30%。

一种冷霜，其配方和质量份如下：

A组分：配糖氨基硬脂酸酯12.0份；鲸蜡醇乳酸酯10.0份；白色液体石蜡5.0份；鲸蜡基硬脂基醇的聚乙二醇2.5份；蜡醇1.0份；

B组分：丙二醇5.0份；鲸蜡醇乳酸酯60为3.0份；蒸馏水55.5份；

C组分：卡松0.5份；香精0.5份

D组分：美白组合物5.0份。

一种冷霜的制备方法，包括以下步骤：将A组分混合，加热至80℃；再将B组分混合，加热至80℃；搅拌中将A组分加于B组分中，待温度降至45℃时加入美白组合物及香精，继续冷却至25～28℃，包装。