[发明专利]15个具有降血脂作用的天然咖啡酰奎宁酸类化合物及其应用无效
申请号: | 201310075373.0 | 申请日: | 2013-03-11 |
公开(公告)号: | CN104045559A | 公开(公告)日: | 2014-09-17 |
发明(设计)人: | 许旭东;郭鹏;田瑜;张小坡;吴崇明;吴海峰 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药用植物研究所 |
主分类号: | C07C69/732 | 分类号: | C07C69/732;C07C67/56;A61K31/216;A61P3/06;A23L1/30 |
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地址: | 100193 北京市海淀区马连*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 15 具有 血脂 作用 天然 咖啡 奎宁 化合物 及其 应用 | ||
1.从药用植物露兜簕果实(Pandanus tectorius Soland.)降血脂部位中得到15个具有降血脂作用的咖啡酰奎宁酸类化合物。
2.一种制备权利要求1中所述化合物的方法,包括下述步骤:
(1)将步骤所得的有效部位的水溶液经大孔树脂柱层析,依次用水,30%乙醇,60%乙醇和95%乙醇洗脱,弃去水洗脱部位,依次得到30%乙醇洗脱物,60%乙醇洗脱物和95%乙醇洗脱物;
(2)将步骤(1)中得到的大孔树脂30%乙醇洗脱物浓缩,热水溶解并经MCI柱层析,用水∶甲醇的体积比为100∶0至0∶100的混合溶剂进行梯度洗脱,按照所使用的不同梯度的洗脱液收集流分;
(3)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为90∶10的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.22-28)经高效液相制备色谱,得到化合物12和8;
(4)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为85∶15的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.34-42)经凝胶柱层析及反相C18柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物1和15;
(5)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为80∶20的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.49)经凝胶柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物2和6;
(6)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为75∶25至70∶30的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.63-83)经凝胶柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物5和7;
(7)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为70∶20至65∶35的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.84-108)经凝胶柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物9;
(8)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为65∶35至60∶40的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.121-133)经凝胶柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物4和10;
(9)将步骤(2)中使用水∶甲醇体积比为60∶40的混合溶剂洗脱下来的流份(Fr.156-163)经凝胶柱层析,高效液相制备色谱,得到化合物3和11;
3.根据权利2要求的方法,上述步骤中所使用的凝胶柱为Sephadex LH-20柱和HW-40C柱。
4.权利要求1所述中药组合物及其制剂主要具有降低血液中胆固醇和甘油三酯水平的功效,可用于高脂血症及其的相关并发症等疾病。
5.一种具有降血脂的组合物,含有只有一种权利要求1的化合物。
6.权利要求1所述中药组合物在制备辅助高血脂疾病的保健品中的应用。
7.根据权利要求1所述降血脂的中药,其特征在于:所述的中药为胶囊(软胶囊)、颗粒剂(干混悬剂)、片剂(分散片、泡腾片、咀嚼片、口崩片)、溶液剂(糖浆)、丸剂(浓缩丸、滴丸、微丸),或者为注射剂型。
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