[发明专利]一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物。

背景技术

头孢呋辛酯属第二代口服头孢菌素，是头孢呋辛的前体药物。头孢呋辛酯经口服给药后，被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环，广泛分布于细胞外液中，从而发挥其抗菌作用，具有较好的抗β-内酰胺酶活性和较广泛的抗G^-和G⁺菌作用。

头孢呋辛酯具有结晶形和无定形两种形态，这两种形态遇水均形成凝胶状，从而导致头孢呋辛酯的溶解性很低且难于吸收，即生物利用度低。同时，头孢呋辛酯具有极苦的味道，该味道持久且不能通过加入甜味剂、矫味剂来掩盖其苦味。此前有专利文献报道，通过热熔包衣的技术掩盖苦味同时解决其遇水凝胶的现象，但是所提及的包衣过程繁琐且耗时，包衣不仅延迟头孢呋辛酯的溶出，降低吸收度，还不能完全阻止凝胶现象，苦味也不能完全被遮蔽。

因此，现有技术还有待于改进和发展。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物，旨在解决目前头孢呋辛酯水溶解性低及苦味难掩的问题。

本发明的技术方案如下：

一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述药物组合物包括头孢呋辛酯、pH调节剂、高分子多糖，上述组分所占重量百分数为：

头孢呋辛酯  0.5-15%；

pH调节剂   1-10%；

高分子多糖  1-10%。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述头孢呋辛酯颗粒药物组合物还包括以下辅料组分，各辅料组分按重量百分数计为：

增溶剂      0.1-3%；

崩解剂      0.1-3%；

甜味剂      70-95%；

矫味剂      0.2-3%。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述pH调节剂为柠檬酸、乳酸、酒石酸、碳酸、磷酸、谷氨酸钠、苹果酸、丙酸、乙二胺、氢氧化钠，碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、乙酸钠、柠檬酸钠中的一种或几种组合物。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述高分子多糖为海藻酸钠、茁霉多糖、白芨多糖的一种或几种组合物。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述高分子多糖为海藻酸钠。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述增溶剂包括十二烷基硫酸钠、氢化蓖麻油、吐温80、羟丙基倍他环糊精、泊洛沙姆188中的一种或几种组合物。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素纳、微晶纤维素、羟丙纤维素中的一种或几种组合物。  

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述矫味剂包括薄荷香精、香草香精、柠檬香精、草莓香精、桔子香精、什锦味香精中的一种或几种组合物。

所述的头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述甜味剂包括蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、木糖、乳糖、麦芽糖、甘露醇、麦芽糖醇、山梨醇、木糖醇、异麦芽糖醇、糖精、安赛蜜、阿司帕坦、甘草酸中的一种或几种组合物。

有益效果：本发明提供一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物，通过pH调节剂和高分子多糖增加头孢呋辛酯的溶解性并降低其苦味，解决了头孢呋辛酯溶解性低且遇水形成凝胶，难于吸收的问题，使得本发明的头孢呋辛酯颗粒药物组合物中的有效成分吸收效率增加，即生物利用度提高，同时掩盖头孢呋辛酯的苦味，极大地改善了口感。

具体实施方式

本发明提供一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物，为使本发明的目的、技术方案及效果更加清楚、明确，以下对本发明进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

一种头孢呋辛酯颗粒药物组合物，其中，所述药物组合物包括头孢呋辛酯、pH调节剂、高分子多糖及其它辅料，上述组分所占重量分数为：

头孢呋辛酯  0.5-15%；

pH调节剂   1-10%；

高分子多糖  1-10%。

增溶剂      0.1-3%；

崩解剂      0.1-3%；

甜味剂      70-95%；

矫味剂      0.2-3%。

该药物组合物中的头孢呋辛酯可以是多晶型、无定形、单晶型及各种形态的混合物。