[发明专利]一种伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201310071470.2 | 申请日： | 2013-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN103113362A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张婷;罗亚楠;贾江涛;苏红敏;贺鸿明 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07C65/03;C07C51/43;A61P25/18 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伊潘立酮 羟基 苯甲酸 有机 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶，其特征在于：以伊潘立酮为原料药，以对羟基苯甲酸为前驱体，2个伊潘立酮分子和2个对羟基苯甲酸分子组成共晶的基本结构单元；在XY平面，对羟基苯基酸分子通过OH/H氢键形成折线链沿Y方向延伸；X方向上，伊潘立酮分子中含F原子的芳香六元环与另一伊潘立酮分子中含酯基的六元环存在π-π堆积作用；该药物共晶空间群为单斜晶系，其轴长a=6.5254～8.5254，b=12.6209～14.6209，c=13.2199～15.2199，轴角α=90°，β=100°～105°，γ=90°；XRD谱特征峰值出现在8.1509°～10.1509°，11.8867°～13.8867°，13.2976°～15.2976°，16.7403°～18.7403°，18.6592°～20.6592°和23.4188°～25.4188°处。
2.一种伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶的制备方法，其步骤如下：
(1)分别称取伊潘立酮和对羟基苯甲酸各15～20mg，放入无色透明小瓶中，然后加入3～5ml乙醇和3～5ml丙酮；
(2)将无色透明小瓶置于机械搅拌器上，搅拌时间为30～50分钟；
(3)搅拌停止后，用锡纸将瓶口封好放于环境安静处，12～18小时后发现无色透明小瓶底部有无色透明多面体块状微晶析出，48～72小时后晶体析出完全，移走溶剂将所得晶体干燥后得到20～30mg的伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶。
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