[发明专利]盐酸鲁拉西酮的新晶型及其制备方法

权利要求书

1.式(I)的盐酸鲁拉西酮晶体，其特征在于：

A型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为11.63°±0.2、15.26°±0.2、17.28°±0.2、19.70°±0.2和22.12°±0.2处有衍射峰；或者

B型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为15.05°±0.2，16.38°±0.2、17.02°±0.2、19.47°±0.2、20.69°±0.2和21.87°±0.2处有衍射峰;或者

C型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为12.50°±0.2，13.85°±0.2，15.76°±0.2、17.15°±0.2、17.54°±0.2、19.91°±0.2、24.48°±0.2和26.16°±0.2处有衍射峰。

2.根据权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮晶体，其特征在于：

A型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为11.63°±0.2、15.26°±0.2、17.28°±0.2、19.70°±0.2、22.12°±0.2、9.09°±0.2、14.08°±0.2、15.67°±0.2、16.60°±0.2和20.99°±0.2处有衍射峰；或者

B型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为15.05°±0.2，16.38°±0.2、17.02°±0.2、19.47°±0.2、20.69°±0.2、21.87°±0.2、8.87°±0.2、11.42°±0.2、13.82°±0.2、15.43°±0.2和17.35°±0.2处有衍射峰;或者

C型盐酸鲁拉西酮晶体，其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为12.50°±0.2，13.85°±0.2，15.76°±0.2、17.15°±0.2、17.54°±0.2、19.91°±0.2、24.48°±0.2、26.16°±0.2、9.31°±0.2、11.00°±0.2、19.37°±0.2、20.83°±0.2、21.91°±0.2、26.65°±0.2和28.48°±0.2处有衍射峰。

3.如权利要求1～2任一所述的盐酸鲁拉西酮晶体,其特征在于：

所述A型盐酸鲁拉西酮晶体的差示扫描量热仪的分解吸热峰为276.9℃；或者

所述B型盐酸鲁拉西酮晶体的差示扫描量热仪的特征吸热峰为115.9℃，特征放热峰为175.3℃，分解吸热峰为270.2℃;或者

所述C型盐酸鲁拉西酮晶型的差示扫描量热仪的特征吸热峰为127.3℃，特征放热峰为178.2℃，分解吸热峰为272.5℃。

4.如权利要求1～2任一所述的盐酸鲁拉西酮晶体,其特征在于：

所述A型盐酸鲁拉西酮晶体的热失重特征失重量：225～249℃失重6.32%；或者

所述B型盐酸鲁拉西酮晶体的热失重特征失重量：66～92℃失重7.24%，214～238℃失重7.90%;或者

所述C型盐酸鲁拉西酮晶体的热失重特征失重量：78～104℃失重11.47%，222～243℃失重6.72%。

5.一种制备权利要求1所述的A型盐酸鲁拉西酮晶体的方法：

（1）将鲁拉西酮溶解在有机溶剂中，鲁拉西酮与有机溶剂的质量与体积比为1:10～1:100（W/V），加热至30～100℃，其中所述的有机溶剂为醇类、酯类、酮类、醚类或卤代烷烃类；

（2）加入乙酸乙酯氯化氢溶液，鲁拉西酮与乙酸乙酯氯化氢溶液的质量与体积比为：2.5:1～1.5:1（W/V），室温搅拌1～6h；

（3）过滤得到白色固体；

（4）50℃以下烘干得到A型盐酸鲁拉西酮晶体。

6.根据权利要求5所述的A型盐酸鲁拉西酮晶体的制备方法，其特征在于其中所述的醇为C₁-C₈的醇或它们的混合物，所述酯为C₂-C₈的酯或它们的混合物，所述酮为C₂-C₈的酮或它们的混合物，所述醚为C₂-C₈的醚，所述卤代烷烃为1-4卤代的烷烃或它们的混合物。