[发明专利]一种药物组合物及其应用

说明书

技术领域

    本发明涉及一种药物组合物，具体地是一种用于治疗糖尿病及其并发症的药物组合物。

背景技术

  糖尿病（Diabete mellitus，DM）是以持续性高血糖为基本生化特征的一种综合病症。主要是由于胰岛素相对或绝对不足所引起的糖代谢紊乱所致。近年来，糖尿病发病率逐年增多，已成为继肿瘤、心血管病后的第三位严重慢性病。糖尿病患者如不及时进行降糖治疗，可导致眼、肾、神经、血管和心脏等组织、器官的慢性并发症，以至最终导致失眠、下肢坏疽、尿毒症、脑中风或心肌梗死。  

  α-葡萄糖苷酶是一种能使不被吸收的复合碳水化合物分解成小肠可吸收的单糖的酶。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的一类药物，它通过抑制该酶作用而延迟或减少餐后血糖升高，主要代表药物有阿卡波糖（Acarbose）和伏格列波糖（Voglibose）。它们通过在小肠刷状缘竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，从而减少淀粉、糊精、双糖在小肠的吸收，从而延长葡萄糖和果糖在消化道的吸收速度，降低餐后血糖水平。但这类药物使糖在肠道分解和吸收障碍，滞留时间延长，因而导致细菌酵解产气增加，可产生肠道多气、腹泻、腹痛等不良反应。

   1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin，DNJ)，化学名称为3，4，5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶，是桑科植物的枝、叶、皮或蚕沙中含有的含氮生物碱成分。

   DNJ的结构类似于葡萄糖，相当于吡喃糖环上的氧被氮取代，使DNJ在酶催化的糖代谢过程中与糖基中间体形成竞争，可以完全占据酶的活化口袋，从而表现出很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，在糖尿病的治疗方面显现了高效的药理活性，且发生副作用如肠道多气等不良反应的可能性大大低于其他的α-葡萄糖苷酶抑制剂。

    白藜芦醇（Resveratrol），化学名称为（E)-5-[2-(4-羟苯基)-乙烯基]-1,3-苯二酚，主要来源于蓼科植物虎杖，是一种多酚类化合物。

  白藜芦醇具有多重生物活性作用, 包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、心血管保护等。近年来研究发现白藜芦醇具有降低血糖, 改善胰岛素抵抗，调节异常的脂质代谢，减少炎症因子的分泌和表达、抗氧化、抑制血小板聚集、舒张血管、增加一氧化氮( NO) 生成等作用。李晓媛等“在白藜芦醇对大鼠α-葡萄糖苷酶活性影响”（《华北煤炭医学院学报》，2010，1）中报导了白藜芦醇对大鼠血糖升高的抑制作用主要是通过抑制α- 葡萄糖苷酶而发挥作用的。

发明内容

本发明的目的是要提供一种效果更好、副作用更低的降血糖药物组合物，该药物组合物主要是通过抑制α-葡萄糖苷酶活性发挥降糖作用。本发明的药物组合物中含有1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin，简称1-DNJ）和白藜芦醇（Resveratrol），能有效的抑制α-葡萄糖苷酶，降低血糖浓度，较单一降糖化合物效果更好，副作用更低，可用于制备降血糖药物、食品或保健品，还可用于制备治疗或预防糖尿病并发症的药物、食品或保健品。

    为实现上述目的，本发明的技术方案是：

一种药物组合物，该药物组合物由1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇组成，且1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇的重量比为1～5：15。

其中， 1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇优选的重量比为2～3：15。

该药物组合物的剂型优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸剂或口服液。

本发明还提供了所述药物组合物在制备治疗糖尿病或者糖尿病并发症的药物中的应用。

所述糖尿病并发症优选为糖尿病肾病。

本发明也提供了所述药物组合物在制备预防糖尿病食品或保健品中的应用。

下面对本发明做进一步解释和说明：

本发明对含有不同配比1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇的组合物降低血糖的作用进行了研究，发现两者在一定的比例范围内有很好的协同降糖作用。根据本发明的实施例，选择了协同降糖作用较好且副作用低的配比。

本发明还研究了上述组合物对糖尿病并发症的治疗作用。各配比1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇的组合物对糖尿病性肾病有明显的治疗作用，缓解糖尿病肾病（DN）的病变。

上述含有1-脱氧野尻霉素和白藜芦醇的药物组合物可以制成各种制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸剂、口服液等。制备的方法可以采用常规的辅料和方法。

与现有技术相比，本发明的优势在于：