[发明专利]一种氧化异阿朴啡生物碱衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种氧化异阿朴啡生物碱衍生物，为4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮，其结构式如下式所示：

2.权利要求1所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：称取1-氮-5-溴杂苯并蒽酮和2-(氨甲基)吡啶，取其中的1-氮-5-溴杂苯并蒽酮溶于正戊醇中，然后加入称取的2-(氨甲基)吡啶，于140～180℃条件下回流反应至完全，冷却，抽滤，滤渣洗涤，干燥，得到4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮粗品。

3.根据权利要求2所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述1-氮-5-溴杂苯并蒽酮和2-(氨甲基)吡啶的摩尔比为1：1～4。

4.根据权利要求2所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述滤渣洗涤是依次用乙醇、乙醚洗涤。

5.根据权利要求2所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述正戊醇的用量按0.01mol的1-氮-5-溴杂苯并蒽酮用25～100mL正戊醇溶解确定。

6.根据权利要求2～5中任一项所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：还包括将4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮粗品纯化的步骤，具体纯化步骤为：将4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮粗品用氯仿溶解，上硅胶柱层析，用由体积比为20～60：1的氯仿和甲醇组成的混合溶剂洗脱，洗脱液蒸干溶剂，即得4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮。

7.权利要求6所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物的合成方法，其特征在于：用于洗脱的混合溶剂中，氯仿和甲醇的体积比为30～60：1。

8.权利要求1所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.以权利要求1所述的氧化异阿朴啡生物碱衍生物为有效成分制备的抗肿瘤药物。