[发明专利]作为ATP-结合盒转运蛋白调节剂的1-(苯并[D][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(苯基)环丙烷-甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201310067369.X | 申请日: | 2006-12-28 |
公开(公告)号: | CN103214450A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | S.S.H.鲁亚;M.T.米勒;B.比尔;J.麦卡特尼;P.D.J.格鲁藤惠斯 | 申请(专利权)人: | 弗特克斯药品有限公司 |
主分类号: | C07D317/60 | 分类号: | C07D317/60;C07C235/10;C07D498/04;C07F5/02;C07D307/79;C07D409/12;C07D405/12;C07C235/38;C07D407/12;C07C311/05;C07C235/40;C07D317/46;C07D4 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 atp 结合 转运 蛋白 调节剂 二氧 戊烯 苯基 丙烷 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
每一R1独立为任选取代的C1-6脂族基团、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C3-10元脂环族或任选取代的4-10元杂脂环族基团、羧基、酰胺基、氨基、卤代或羟基,条件是至少一个R1是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基并且所述R1连接至苯基环的3-或4-位;
R2是氢、任选取代的C1-6脂族基团、任选取代的C3-6脂环族基团、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
环A是任选取代的脂环族或任选取代的杂脂环族基团,其中邻接C*的环A的原子是碳原子;
每一R4是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;以及
n是1、2、3、4或5。
2.权利要求1的化合物,其中连接至苯基环的3-或4-位的一个R1是被1、2或3个RA任选取代的芳基或杂芳基,此处RA是-ZAR5;其中每一ZA独立为键或任选取代的支链或直链C1-6脂族链,其中ZA的至多两个碳单位任选且独立地被-CO-、-CS-、-CONRB-、-CONRBNRB-、-CO2-、-OCO-、-NRBCO2-、-O-、-NRBCONRB-、-OCONRB-、-NRBNRB-、-NRBCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRB-、-SO2NRB-、-NRBSO2-或-NRBSO2NRB-置换;每一R5独立为RB、卤代、-B(OH)2、-OH、-NH2、-NO2、-CN或-OCF3;以及每一RB独立为氢、任选取代的C1-8脂族基团、任选取代的脂环族基团、任选取代的杂脂环族基团、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
3.权利要求2的化合物,其中R5独立为任选取代的脂族基团、任选取代的脂环族基团、任选取代的杂脂环族基团、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或卤代。
4.权利要求2的化合物,其中R1是:
(Z-1) 或(Z-2),
其中
W1是-C(O)-、-SO2-、-NHC(O)-或-CH2-;以及
D是H、羟基或任选取代的脂族基团、任选取代的脂环族基团、任选取代的烷氧基和氨基。
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