[发明专利]一种阿格列汀脂质体固体制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阿格列汀脂质体，其特征在于脂质体由阿格列汀、大豆卵磷脂、胆固醇组成，各组分重量份数为：

阿格列汀                          1份

大豆卵磷脂                        2-15份

胆固醇                            0.5-5份

其中，所述脂质体的制备步骤包括如下：

a.将大豆卵磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转蒸发仪上减压蒸发除去有机溶剂，得到均匀分散的磷脂膜；

b.按照重量份数称取阿格列汀，加入pH值为5.6-7.0的缓冲液使溶解；

c.将步骤b制备成的溶液加入到步骤a磷脂膜中水化，待水化完全后超声乳化，制得均匀分散的脂质体混悬液；

d.将上述脂质体混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得阿格列汀脂质体。

2.根据权利要求1所述的阿格列汀脂质体，其特征在于制备步骤a所述的有机溶剂选自氯仿、乙醇、乙醚中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的阿格列汀脂质体，其特征在于制备步骤b所述的缓冲液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸缓冲液、醋酸缓冲液、硼酸盐缓冲液或碳酸盐缓冲液。

4.一种阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述固体制剂以重量份计，包含阿格列汀1份，药学可接受的其他赋形剂10-60份。

5.根据权利要求4所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述的固体制剂包括药学上可接受的给药剂型，包括普通片剂、包衣片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂。

6.根据权利要求4所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述的药学上可接受的其他赋形剂包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、包衣基材、包衣添加剂、胶囊壳。

7.根据权利要求5所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于所述的包衣片剂的制备步骤包括以下步骤：

a.将阿格列汀脂质体和稀释剂、崩解剂均匀混合，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥得颗粒；

b.将制得的颗粒和润滑剂均匀混合，过筛整粒；

c.上机压片制得素片；

d.制备水溶膜包衣基材和包衣添加剂的包衣液，将素片增重1％-5％，制得阿格列汀脂质体包衣片剂。

8.根据权利要求7所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于制备步骤中所述的稀释剂为甘露醇、乳糖、木糖醇、淀粉、预胶化淀粉、结晶纤维素、无水磷酸钙、硅酸钙一种或几种混合物；崩解剂为羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羟丙基淀粉一种或几种混合物；粘合剂为结晶纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯比咯烷酮、阿拉伯胶一种或几种混合物；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、二氧化硅一种或几种混合物。

9.根据权利要求7所述的阿格列汀脂质体固体制剂，其特征在于制备步骤中所述的水溶膜包衣基材为羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、聚乙烯比咯烷酮、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E；包材添加剂为二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉一种或几种混合物。

10.权利要求1的阿格列汀脂质体在制备抗糖尿病药物中的应用。