[发明专利]一种西柏烯型二萜类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说是一种西柏烯型二萜类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

众所周知，癌症又称恶性肿瘤，在医学界一直都属于一种顽疾，一旦被确诊的患者，无论从生理上，还是心理上都是沉重的打击。追其原因，主要是因为目前的医学技术和药品无法有效的治疗。特别是国内的医学技术相比发达国家落后、特效药也十分匮乏，即使某些医院可以提供较好的治疗方案，由于高昂的医疗费用，让患者及其家人望而却步，只能选择廉价的治疗方案或者放弃治疗。所以任何可有效治疗癌症的药物或技术一经研发都会给万千患者及其家庭带来希望。

本发明在体外细胞毒活性筛选中，发现京大戟中含有的二萜类成分对肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用，可以应用到制备抗肿瘤药物中。京大戟是大戟科植物，具有泻水逐饮、消肿散结的功效。临床上常用于肾炎、结核性胸膜炎、百日咳等症。

发明内容

本发明的目的是提供一种西柏烯型二萜类化合物及其制备方法和应用，该西柏烯型二萜类化合物可作为抗癌药物的重要成分。

本发明的目的是这样实现的：一种西柏烯型二萜类化合物，其特征在于：

命名为：(-)-(1S)-15-羟基-18-羧基西柏烯；

分子式为：C₂₀H₃₀O₃；

化学结构式为：                                                。

 所述西柏烯型二萜类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：

（1）提取：将京大戟用10倍量、体积分数为95%的乙醇回流提取三次，每次两小时，合并提取液，减压回收乙醇得总浸膏，将浸膏混悬于去离子水中，以石油醚萃取三次，将石油醚萃取液减压回收，得石油醚部位浸膏；

（2）分离：将石油醚部位浸膏用100～200目硅胶拌样，采用硅胶柱层析，石油醚-丙酮混合溶剂 (体积比为100:1～1:1) 梯度洗脱，通过薄层层析检测，收集含(-)-(1S)-15-羟基-18-羧基西柏烯的流份，后经羟甲基葡聚糖凝胶柱色谱分离，二氯甲烷:甲醇混合溶剂 (体积比1:1) 洗脱，再经反相高效液相色谱法，以甲醇:水进行洗脱 (体积比75:25)，薄层层析检测，得 (-)-(1S)-15-羟基-18-羧基西柏烯纯品。

所述西柏烯型二萜类化合物的应用，其特征在于：西柏烯型二萜类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用。

本发明的化合物是从京大戟中分离的新的二萜类抗肿瘤化合物，经多种现代光谱分析，特别是应用多种先进的二维核磁共振谱及旋光光谱等实验方法的综合解析，确定了该化合物的化学结构及立体构型为一新化合物。体外抗肿瘤试验表明，该化合物对子宫颈癌 (Hela)、前列腺癌(PC-3)、大肠癌(HT1080)、皮肤癌(A375-S2)、乳腺癌(MDA231)等5种肿瘤细胞株有明显的抑制作用。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物，对开发利用京大戟具有重要价值。

附图说明

图1为本发明所述西柏烯型二萜类化合物的电喷雾质谱；

图2为本发明所述西柏烯型二萜类化合物的紫外光谱；

图3为本发明所述西柏烯型二萜类化合物的红外光谱；

图4为本发明所述西柏烯型二萜类化合物的¹H核磁共振图谱；

图5为图4的局部放大图；

图6为本发明所述西柏烯型二萜类化合物的¹³C核磁共振图谱；

图7为图6的局部放大图。

具体实施方式

本发明所述的西柏烯型二萜类化合物，命名为：(-)-(1S)-15-羟基-18-羧基西柏烯；分子式为：C₂₀H₃₀O₃；

化学结构式为：。