[发明专利]用于检测硼替佐米中间体纯度的酰胺硼酸酯、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种酰胺硼酸酯，具有如下结构式的化合物：

光学纯II化合物或非对映异构体II’

其中X为氟、氯、溴或碘。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为对位的溴，即所述化合物为：

3.一种如权利要求1所述的酰胺硼酸酯化合物的制备方法，其特征在于，通过步骤（1）获得光学纯II化合物或者通过步骤（2）获得光学纯式II化合物及其非对映异构体II’：

（1）在0℃至室温下和二氯甲烷中，由式I化合物的单体或其盐在碱存在下，与X取代的苯甲酰氯反应1～10分钟得到光学纯II化合物；

所述的式I化合物、三乙胺和X取代的苯甲酰氯的摩尔比为1：2~2.5：1.2~1.5；

其中，所述的式I化合物为

所述的式I化合物的盐指与酸的加成盐；

所述碱为三乙胺；

X同权利要求1的定义；或者

（2）由式B化合物和式C的（+）-蒎烷二醇经转酯化反应得到：

在室温下和四氢呋喃中，式B化合物和C化合物（+）-蒎烷二醇反应0.5~10小时；所述的式B化合物和C化合物（+）-蒎烷二醇的摩尔比为1：1~5。

4.一种如权利要求1所述的酰胺硼酸酯化合物用于氨酸硼酸酯的光学纯度的快速检测。

5.如权利要求4所述的酰胺硼酸酯化合物的应用，其特征在于，所述的氨酸硼酸酯的是如权利要求3所述的式I化合物，式I化合物经权利要求3所述的制备方法制备得到式II化合物，然后经HPLC检测。

6.如权利要求5所述的酰胺硼酸酯化合物的应用，其特征在于，所述的检测方法采用HPLC检测，检测条件为：

色谱柱：AD-H；

洗脱剂：Hexane/iPrOH95-5；

检测波长：256nm；

流速：0.7mL/min；

RT：11.527,12.477min。

7.一种如权利要求1所述的酰胺硼酸酯化合物用于制备光学纯度氨酸硼酸酯的光学纯式II化合物及其非对映异构体II’的制备。