[发明专利]紫果西番莲茎及叶提取物及其药物组合物与抗抑郁作用

说明书

技术领域：

本发明属于药品技术领域，具体的说，涉及由紫果西番莲茎叶提取物，其进一步的活性化合物，其药物组合物，它们的制备方法，以及它们在制备抗抑郁药物中的应用。

背景技术：

西番莲属(Passiflora)为西番莲科 (Passifloraceae)最大的属，全属植物约有400余种，该属植物均为多年生草本或木质藤本，其中可以食用的约有60余种，大都原产于热带美洲地区，其余种类多数产于亚洲热带地区，《中国植物志》记载有20种2变种。我国于1913年从菲律宾将该属植物引入台湾种植，目前在台湾、福建、广东、广西和云南等省(区)都有栽培，引种栽培的主要有紫果西番莲(Passiflora edulis)和黄果西番莲(Passiflora edulis f. flovicarpa)以及它们的杂交种，其果实人称鸡蛋果、百香果，营养丰富，是一种滋补健身的水果，果汁加工业也在我国多地开展。西番莲属植物全草药用价值广泛，1569年，西班牙研究人员Monardus在秘鲁发现该属植物并作为药用植物进行开发。

焦虑和抑郁是目前发病率越来越高的疾病之一，容易导致患者精神恍惚，工作效率低下，严重的有自杀的倾向。目前还缺乏非常有效的药物治疗，心理治疗与自我调节为主要方式。迄今，现有技术中未有紫果西番莲提取物及其活性化合物作为治疗焦虑和抑郁的药物活性的报道。

发明内容：

本发明目的在于提供一种由紫果西番莲茎叶提取物，其进一步的活性化合物，其药物组合物，它们的制备方法，以及它们在制备抗抑郁药物中的应用。

下面的技术方案是用以实现本发明的上述目的的：

一种紫果西番莲茎及叶提取物，用下述方法提取获得：紫果西番莲茎叶采收后晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，滤出乙醇后回收乙醇，得到提取物浸膏水混悬液，石油醚或乙酸乙酯萃取脱脂；剩余水相用大孔树脂负载，水冲至无色，再以50%~95%乙醇洗脱，得到总提取物富含三萜及黄酮类化合物的活性提取部位。

如上所述的紫果西番莲茎及叶提取物，是以下述结构式所示的化合物环阿尔廷烷型三萜和黄酮及其苷类化合物为主要成分，

其中，R₁~R₄为氢原子、羟基、各种糖等形成的苷元及其苷类物质。

如上所述的紫果西番莲茎及叶提取物，是以下述的化合物1、2、3单个成分或者三个成分的总含量为质量指标：化合物1和2相加的含量不低于0.5%，或者化合物3的含量不低于0.2%，或者化合物1和2和3相加的总含量不低于1.5%，上述含量以质量百分数为单位，

制备上述紫果西番莲茎及叶提取物的方法，取紫果西番莲茎叶，晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，滤出提取液后回收乙醇，得到提取物水混悬液，用石油醚或乙酸乙酯萃取脱脂，剩余水相用大孔树脂负载，水冲至无色，再以50%~95%乙醇洗脱，得到总提取物富含三萜及黄酮的活性提取部位。

一种抗抑郁中药组合物，含有治疗有效量的上述的紫果西番莲茎及叶提取物及可药用载体。

上述的紫果西番莲茎及叶提取物在制备抗抑郁药物中的应用。

一种抗抑郁中药组合物，含有治疗有效量的以上述的紫果西番莲茎及叶提取物进一步纯化获得的下述化合物1或2或3及可药用载体，

制备上述中药组合物的方法，取紫果西番莲茎叶，晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，滤出乙醇后回收乙醇，得到提取物浸膏；将浸膏分散在水中，石油醚或乙酸乙酯萃取脱脂；剩余水相用大孔树脂负载，水冲至无色，再以50%~95%乙醇洗脱，得到总提取物富含三萜及黄酮的活性提取部位；经200-300目，氯仿-甲醇，10:1-1:1反复硅胶柱层析、甲醇凝胶柱层析、Rp-18，Rp-8gel，甲醇：水=8:2~5:5反相柱层析得到化合物1、2、3，最后加入药物常规辅剂得中药组合物。

上述的中药组合物在制备抗抑郁药物中的应用。

上述的中药组合物中活性化合物1或2或3在制备抗抑郁药物中的应用。

本发明由紫果西番莲茎或叶制备具有镇静抗抑郁作用的相关药品保健品或食品补充品。紫果西番莲茎叶为果品工业的副产物，原料易得，主要化学成分为环阿尔廷烷型三萜(Cyclopassiflosides)与黄酮(chrysin)及其苷类物质，其总提物具有镇静抗抑郁活性；其中三个量大主要化学成分化合物1、2、3也显示抗抑郁活性，可以用开发产品作质量指标。