[发明专利]以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法无效
| 申请号： | 201310028352.3 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103044307A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 罗亚楠;张婷;苏红敏 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27;C07C65/03;C07C51/43 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 苯甲酸 前驱 吡拉西坦 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以吡拉西坦为药物活性成分，以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体，其空间群为单斜晶系，一个吡拉西坦分子（1）和一个2,4-二羟基苯甲酸分子（2）通过氢键结合在一起构成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元，其中2,4-二羟基苯甲酸分子羟基上的O原子作为氢键给予体，吡拉西坦分子羰基上的O原子作为氢键接受体；该药物共晶的轴长a=27.459～27.859，b=5.329～5.729，c=18.224～18.624，轴角α=90.00，β=97.77～98.17，Y=90.00；其XRD谱特征峰值出现在6.14°～6.54°，12.46°～13.26°，14.80°～15.20°，16.06°～16.66°，16.70°～17.50，21.58°～22.18°。
2.权利要求1所述的以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶的制备方法，其步骤如下：
(1)称取0.13～0.15mmol吡拉西坦、0.13～0.15mmol2,4-二羟基苯甲酸、4～5mL甲醇一起加入到反应容器中，在密闭条件下置于搅拌器上搅拌1～3h，让吡拉西坦与2,4-二羟基苯甲酸充分的反应；
(2)用锡箔纸封住容器口，用针在锡箔纸上扎几个小孔，静置挥发5～7天后，容器中开始析出无色透明块状晶体，即以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶。
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