[发明专利]以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201310028310.X 申请日: 2013-01-24
公开(公告)号: CN103073477A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 罗亚楠;张婷;苏红敏 申请(专利权)人: 吉林三善恩科技开发有限公司
主分类号: C07D207/27 分类号: C07D207/27;C07C65/03
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 张景林;刘喜生
地址: 132011 吉林省吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 羟基 苯甲酸 前驱 吡拉西坦 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶,其特征在于:该药物共晶是以吡拉西坦为药物活性成分,以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体,其空间群为单斜晶系,三个3,4-二羟基苯甲酸分子(1)和一个吡拉西坦分子(2)通过氢键结合而成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元,吡拉西坦分子中氨基上的N原子作为氢键给予体分别与两个3,4-二羟基苯甲酸分子中羧酸上的一个O原子形成氢键,其中一个3,4-二羟基苯甲酸分子中羧酸上的另外一个O原子作为氢键的给与体与吡拉西坦分子中酰胺基团上的O原子形成氢键,第三个3,4-二羟基苯甲酸分子中4-羟基上的O原子作为氢键给与体与吡拉西坦分子中羰基上的O原子形成氢键;其轴长a=14.169~14.569,b=5.523~5.923,c=17.383~17.783,轴角α=90.00,β=109.58~109.98,γ=90.00;XRD谱特征峰值出现在6.23°~7.23°,13.40°~14.20°,14.73°~15.33°,18.12°~19.12°,24.50°~25.30°。

2.权利要求1所述的一种以3,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶的制备方法,其步骤如下:

(1)将0.13~0.15mmol吡拉西坦、0.18~0.20mmol3,4-二羟基苯甲酸、4~5mL甲醇一并放入反应容器中,在密闭条件下置于搅拌器上搅拌1~3h,让吡拉西坦与3,4-二羟基苯甲酸充分的反应;

(2)用锡箔纸封住反应容器口,用针扎几个小孔,静置挥发5~7天后,反应容器中析出无色透明块状晶体,即吡拉西坦药物共晶。

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