[发明专利]一种依折麦布中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310027710.9 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103044305A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 于振鹏;魏宝康;王国平;刘石;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依折麦布 中间体 制备 方法 | ||
1.下式化合物1的制备方法，该方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基卤化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1：
R为氢原子、苄基、单取代或多取代的芳基甲基、取代的硅烷基或四氢-2H-吡喃基，X为卤素。
2.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：R为苄基。
3.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：X为溴。
4.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：所述的芳基甲基为苄基或三苯甲基。
5.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：单取代或多取代芳基甲基中所述的取代基为卤素、硝基、含C1-C6的烷基取代基、含C1-C6的烷氧基取代基或含C6-C10的芳基取代基。
6.如权利要求5所述化合物1的制备方法，其特征在于：单取代或多取代芳基甲基中所述的取代基为氯原子、氟原子、硝基、甲氧基或苯基。
7.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：取代的硅烷基中所述的取代基为含C1-C6的烷基取代基或含C6-C10的芳基取代基。
8.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：手性催化剂选自R-(+)-1,1'-联-2-萘酚、下式2、3、4、5或6所示二醇类手性化合物，其中，R1-R12为氢或C1-C6的烷基取代基；R13为苯基或C6-C10的取代苯基；R14为苯基或C6-C10的取代基苯基
9.如权利要求8所述化合物1的制备方法，其特征在于：R1-R12为氢，R14为苯基。
10.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：醚类溶剂为乙醚，四氢呋喃或甲基叔丁基醚。
11.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：反应加入二甲氨基乙基醚、吗啉，三乙胺或吡咯。
12.如权利要求11所述化合物1的制备方法，其特征在于：反应加入二甲氨基乙基醚。
13.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：钛酸四异丙酯与R-(+)-1,1'-联-2-萘酚的摩尔比为1～10∶1。
14.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：化合物a与对氟苯基溴化镁的摩尔比为1∶1～20。
15.如权利要求1所述化合物1的制备方法，其特征在于：R-(+)-1，1′-联-2-萘酚和钛酸四异丙酯混合时，温度为-30～50℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司，未经上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310027710.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
