[发明专利]一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球及其制备方法

权利要求书

1.一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，该微球具有肿瘤血管栓塞、靶向、控释作用，能够用于肿瘤的介入治疗；

所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备，其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；所述的油相与所述的水相体积比为1:10；

所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，所述的微球粒径范围为30～200mm。

2.如权利要求1所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物为酯基封端，其乳酸和羟基乙酸的单体数量比为2：1～8：1。

3.如权利要求1所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球在体外释药时，其释药曲线符合零级释药模式。

4.如权利要求3所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球在体外释药时能够缓释7~65天。

5.如权利要求4所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球经肝动脉介入给药后，能够栓塞至肝肿瘤供血动脉末梢血管，有效栓塞时间为7~60天。

6.一种制备如权利要求1~5中任意一项所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球的方法，其特征在于，所述的方法为水包油型乳化-液中干燥法，该方法包含：

所述的油相为按重量体积比计含有10~50%的聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液；

所述的水相为按重量体积比计含有0.5%~1%的聚乙烯醇的水溶液；

所述的油相载药丹参酮ⅡA后离心匀化，形成初乳，再倾入到所述的水相中，搅拌使二氯甲烷挥发，从而使微球固化，筛分，纯水洗去微球表面附着的聚乙烯醇，减压干燥，得到丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球。