[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310020040.8 | 申请日： | 2013-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN103936763B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 杨玉社;薛涛;丁实;郭彬;李战;李炜 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D519/00;A61K31/5383;A61K31/5395;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,钱程 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噁唑烷 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如下通式(I)所示的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
所述R1为-CH2NHCOR2、-CONHR2、-CH2NHCONHR2或-CH2NHCOCONHR2；
所述R2为取代或未取代的-(CH2)n-X-CmH2m+1、取代或未取代的苯基、取代或未取代的五元或六元芳香杂环基或取代或未取代的苯并五元或六元芳香杂环基；
在所述的取代或未取代的-(CH2)n-X-CmH2m+1中，X为NH、O或S，且n和m各自为整数且n+m<6；
在取代的-(CH2)n-X-CmH2m+1的情况下，所述-(CH2)n-X-CmH2m+1的取代基为卤素；
在取代的苯基的情况下，所述苯基的取代基为以下官能团：卤素、-OR5；所述的R5为H或C1-C3烷基；
所述的五元或六元芳香杂环基或苯并五元或六元芳香杂环基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子；
在取代的五元或六元芳香杂环基或取代的苯并五元或六元芳香杂环基的情况下，所述五元或六元芳香杂环基或苯并五元或六元芳香杂环基的取代基为卤素和-OR5；所述的R5为H或C1-C3烷基；
所述R3为N-甲基乙酰胺基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的五元或六元非芳香杂环基；
在取代的苯基的情况下，所述苯基的取代基为以下官能团：-SO2R4、-SO2NHR5；所述的R4为C1-C3烷基，R5为H或C1-C3烷基；
所述的五元或六元非芳香杂环基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子；并且其中在取代的五元或六元非芳香杂环基的情况下，所述五元或六元非芳香杂环基的取代基为以下官能团：氧代基团、F、Cl、Br、C1-C3烷基、-COR4、＝NH、-OR5、-CH2Ph、-SO2R4、-SO2Ph；所述的R4为C1-C3烷基，R5为H或C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
在所述R3为取代的苯基的情况下，所述苯基的取代基为以下官能团：-SO2R4、-SO2NHR5；所述的R4为甲基，R5为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
所述R1为-CH2NHCOR2、-CONHR2、-CH2NHCONHR2或-CH2NHCOCONHR2；
所述R2为
所述R3为
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