[发明专利]N-磺酰基取代-β-四氢咔啉衍生物的制备方法有效
申请号: | 201310019601.2 | 申请日: | 2013-01-19 |
公开(公告)号: | CN103087062B | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 王绍武;王少印;周双六;柴卓 | 申请(专利权)人: | 安徽师范大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 芜湖安汇知识产权代理有限公司 34107 | 代理人: | 方南 |
地址: | 241000 安徽省*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰基 取代 咔啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物的制备方法,其特征在于:利用三氟磺 酸钪催化取代吲哚-2-甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N-磺酰基取代四氢 -β-咔啉衍生物,具体为:
将三氟磺酸钪、取代吲哚-2-甲醇和取代磺酰基吖丙啶在有机溶剂中加热到 83℃,反应2小时,加水终止反应,以乙酸乙酯萃取,无水硫酸镁干燥,减压除 去溶剂得到粗产品,以石油醚:乙酸乙酯体积比为4-10:1的混合溶剂为展开剂, 通过柱层析分离得到产物,三氟磺酸钪、取代吲哚-2-甲醇和取代磺酰基吖丙啶 的摩尔比为1:20:24;
所述的有机溶剂为甲苯、正己烷、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷;
所述的衍生物的结构如下:
式中,R1~R7为H、C1~C4直链或支链烃基;R8、R9为取代芳香基;
所述的取代芳香基是2-、3-或4-位取代芳香基或2-、3-、4-、5-、6-位多 取代芳香基;取代基为C1~C4直链或支链烃基、C1~C4直链或支链烷氧基或卤素。
2.根据权利要求1所述的N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物的制备方法, 其特征在于:所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷。
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