[发明专利]一种肠溶替米考星缓释微囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于替米考星制剂领域，涉及一种肠溶替米考星缓释微囊制剂及其制备方法。

背景技术

替米考星是畜禽专用的大环内酯类畜禽专用广谱抗生素，主要用于防治畜肺炎、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎，现已广泛应用于畜牧业生产。目前，国家标准中收载的剂型有预混剂、可溶性粉剂、溶液剂及注射剂。

替米考星味极苦，适口性差，对胃黏膜具有刺激性，影响了动物机体的采食量，同时一般的替米考星预混剂、粉剂流动性较差，分散性较低，拌料给药时不易于混匀。目前国内的替米考星制剂形式主要有以下几类：

1、普通粉剂：直接将替米考星按比例与辅料混合，工艺极其简单，但因其与饲料颗粒差别较大，使两者难以混合均匀，另外，味极苦，适口性差，在胃中不稳定，易降解且对胃黏膜具有刺激性。

2、普通颗粒剂：将替米考星原粉与辅料简单混合，制成粒度适宜的颗粒，以提高替米考星制剂与饲料的混合效果。但是，和普通粉剂一样，味极苦，影响动物采食，在胃酸中完全溶出，无缓释功能且抗菌促生长效果差。

发明内容

本发明的目的在于根据替米考星的生物学特性，提出一种肠溶替米考星缓释微囊制剂，达到改善替米考星的适口性，完全掩盖强苦味，不影响猪的采食量，并且提高药物的流动性和分散性，显著提高药效，减少药物添加量。

本发明的另一个目的是提供肠溶替米考星缓释微囊制剂的制备方法，该制备方法简单易行、生产成本低。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：

一种肠溶替米考星缓释微囊制剂，包括内核层和包衣层，所述内核层包括替米考星原粉和辅料，所述辅料为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂醇、饱和甘油三酯、甘油单酯和石蜡中的一种或几种；所述包衣层材料为纤维醋法酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的一种或几种。

优选地，以质量百分比计，所述替米考星原粉为10%～50%，所述辅料为40%～85%，所述包衣层材料为2%～15%。

进一步的，以质量百分比计，所述替米考星原粉为20%～40%，所述辅料为50%～75%，所述包衣层材料为5%～12%。

优选地，所述肠溶替米考星缓释微囊制剂的直径为250μm～800μm。

一种肠溶替米考星缓释微囊制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将替米考星原粉加入到温度为70℃～100℃的辅料中，进行包膜制成内核层；

步骤二、将所述步骤一中制得内核层用所述包衣层材料进行包被得微囊颗粒；

步骤三、将步骤二中制备所得微囊颗粒烘干，即得成品。

优选地，所述步骤一中加热温度为85℃～95℃。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

1、本发明用硬脂酸等高分子材料在融熔状态下使替米考星以分子状态进行包裹制成微囊颗粒，再在微囊颗粒表面喷涂一层肠溶包衣材料，使替米考星与外界完全隔离；经双层包被后完全掩盖了替米考星的强苦味，且由于第二层肠溶包衣材料的特性，使产品在胃酸环境中不溶解，在肠道碱性环境中逐渐溶解，达到缓释的目的，延长了替米考星的作用时间；

2、本发明提出的制备方法简单，成本低，易操作，损耗少，产品总收率高；

3、本发明提出的肠溶替米考星缓释微囊制剂可以避免肝脏首过效应，不被肝脏分解，直接进入血液循环，显著提高药效，减少药物添加量；

4、本发明的肠溶替米考星缓释微囊制剂，能使猪适口性好，当以一定比例拌入饲料内给猪喂食时，不会发生猪拒食现象，并且仍能保持原有替米考星的治疗效果。

附图说明

图1为本发明实施例的工艺流程图；

图2为不同加工工艺替米考星的吸收效果图。

具体实施方式

本发明所述的实例是对本发明的说明而不能限制本发明，在与本发明相当的含义和范围内的任何改变和调整，都应认为是在本发明的范围内。

下面结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1

一种肠溶替米考星缓释微囊制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将替米考星原粉加入到温度为70℃～100℃的辅料中，进行包膜制成内核层；

步骤二、将所述步骤一中内核层表面喷涂包衣层材料，得到近似球形的微囊颗粒，微囊颗粒直径为250μm～800μm；

步骤三、将步骤二中制备所得微囊颗粒烘干，即得成品。