[发明专利]双水相体系手性拆分拉唑类化合物有效
申请号: | 201310013593.0 | 申请日: | 2013-01-15 |
公开(公告)号: | CN103922877A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 夏钊;李光;唐亮 | 申请(专利权)人: | 湖南如虹制药有限公司 |
主分类号: | C07B57/00 | 分类号: | C07B57/00;C07D401/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 414300*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双水相 体系 手性 拆分 拉唑类 化合物 | ||
1.一种利用双水相体系,利用水溶性的β-环糊精衍生物和醇溶性的D/L酒石酸衍生物将拉唑类化合物的两种手性异构体拆分开,再利用分相盐将两种将两相分开,从而获得光学纯的手性亚砜化合物。
2.包括以下步骤:
①拉唑类化合物溶于一定量的碱性缓冲液中,将β-环糊精或其衍生物投入此溶液,搅拌溶解;
②加入含酒石酸酯的低分子有机溶剂,剧烈搅拌充分混合;
③加入分相盐,调节PH至中性,高速萃取;
④溶液静置分层,两相分离后分别结晶或萃取,分别得到得到R型和S型拉唑类手性化合物。
3.本发明所指的拉唑类化合物包括:奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑和其他质子泵抑制剂。
4.本发明所指的环糊精和环糊精衍生物包括:β-环糊精、羧甲基β-环糊精、羟丙基β-环糊精、磺丁基β-环糊精和其他环糊精衍生物。
5.本发明所指的酒石酸酯包括:D/L酒石酸异丁酯、D/L酒石酸二乙酯等具有手性拆分作用的拆分剂。
6.本发明所指的低分子溶剂包括:乙醇、异丙醇、异丁醇等。
7.本发明所指的分相盐包括:硫酸铵、硫酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾等。
8.本发明中优选的组分及重量百分比是:拉唑类药物0.1~20%,乙醇10~80%,酒石酸酯1~30%,环糊精或其衍生物1~30%,分相盐10~50%;其更为优选择的组分及重量百分比是:拉唑类药物1~5%,乙醇15~25%,酒石酸酯2~10%,环糊精或其衍生物2~10%,分相盐20~30%。
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