[发明专利]皮肤美白用化合物及皮肤用组成物

说明书

技术领域

本发明关于一种美容学或医学上有用的化合物，特别是关于一种皮肤美白用化合物，以及含有该化合物的皮肤用组成物。

背景技术

一般而言，肤色是由数种生理因素所决定，而其中之一为皮肤中黑色素的存在量，若黑色素含量越高，则肤色将会较为黝黑。因此，过去数十年来美白领域的研发方向大多着重在如何降低皮肤中黑色素的含量，以由此达成皮肤美白的功效。

酪胺酸酶是黑色素生合成过程中的一个重要酵素，因此若能抑制或减少酪胺酸酶的活性，即可降低黑色素的合成量。

目前市面上许多的美白成分，例如鞣花酸、曲酸及熊果素等，均属于酪胺酸酶抑制剂。其中鞣花酸与曲酸可螯合活化区域中的铜离子，使酪胺酸酶失去活性，而熊果素则可通过竞争型抑制机制防止酪胺酸酶与受质反应而抑制黑色素合成。

虽然前述成分已被广泛使用多年，然其仍有持续改善的需要。举例而言，目前已知曲酸除了会造成过敏外还会有致癌的风险，而熊果素分子结构中存在对苯二酚部分，因此有可能在进入人体后会经代谢产生具有细胞毒性的对苯二酚而影响人体。

据此，尽管现有的美白成分在使用上已达一定功效，然在有效性或安全性方面仍有需要改善之处。

发明内容

本发明的主要目的之一，在于提出一种皮肤美白用化合物，包括下式(I)或(II)所示结构或其美容学上可接受的盐类：

其中，m、n各自独立为0至6的整数，且当m、n之任一者为0时，X直接与相对应的苯环键结；X为N、O或S；R¹及R²各自独立为氢、羟基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂环烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂羟烷基、卤基、C₁-C₁₂卤烷基、硫醇基、胺基、C₁-C₁₂烷胺基、羧基、C₆-C₂₀芳基或C₆-C₂₀杂芳基；而R³为硫醇基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂环烷基、C₁-C₁₂烷氧基、卤基、C₁-C₁₂卤烷基、胺基或C₁-C₁₂烷胺基。

相较于现有的美白成分，本发明的皮肤美白用化合物具有更优异或大致相当的活性及安全性。

此外，本发明也提供一种皮肤用组成物，包括医药上有效量的上述皮肤美白用化合物以及医药上可接受的载剂，或是实质上由前述两种成分所组成。

具体实施方式

以下乃依序说明本发明用语的定义、皮肤美白用化合物及组成物的特性，并提出本发明之具体实施态样和实例。

用语定义

首先，本文某些部分利用「一」、「一种」、「一个」或类似用语来描述本发明所述的成分和技术特征，此种描述只是为了方便表达，并对本发明的技术特征提供一般性的意义。因此，除非另有指明，否则此种描述应理解为包括一个或至少一个，且单数也同时包括复数。

于本文中，「包含」、「包括」、「具有」等用语属于非排他性、开放性的转折语。即，包括一系列多个构成要素的制程、组成物或要件未必仅限于所列出的这些构成要素，而是可以包括未明确列出但却属于该制程、组成物或要件所固有的其他构成要素。此外，「实质上系由…所组成」是指主要由某些特征、成分或要件所组成，其中并不存在会本质上改变区别性特点的特征、成分或要件，但涵盖其他不会本质上改变区别性特点的特征、成分或要件。

于本文中，除非另有指明，否则「或」指包含性的「或」，而不是指排他性的「或」。例如，以下三种情况均满足「A或B」的描述：A为真(或存在)且B为伪(或不存在)、A为伪且B为真、A及B均为真。