[发明专利]含聚丙烯酸衍生物、纤维素醚和崩解剂的亲水性基质制备治疗女性生殖器疾病的药物的用途在审
| 申请号: | 201310008358.4 | 申请日: | 2007-06-21 |
| 公开(公告)号: | CN103071157A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
| 发明(设计)人: | S·德路易吉布鲁斯基;F·马兰德 | 申请(专利权)人: | 波利化学公司 |
| 主分类号: | A61K47/38 | 分类号: | A61K47/38;A61K47/32;A61P15/00;A61P31/10;A61P31/04;A61P33/02;A61P31/12;A61P15/02;A61P31/02 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
| 地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 卢森堡;LU |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 聚丙烯 衍生物 纤维素 崩解 亲水性 基质 制备 治疗 女性 生殖器 疾病 药物 用途 | ||
1.亲水性基质和至少一种可药用的活性成分在制备用于治疗女性生殖器疾病的制剂中的应用,所述亲水性基质包括:
a)至少一种聚丙烯酸衍生物;
b)至少一种纤维素醚;和
c)交联羧甲基纤维素钠,
其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物的存在量占所述基质重量的2-40%,所述至少一种纤维素醚的存在量占所述基质重量的30-90%且所述至少交联羧甲基纤维素钠的存在量占所述基质重量的2-50%。
2.权利要求1的应用,其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物存在量占所述基质重量的1-20%,所述至少一种纤维素醚存在量占所述基质重量的40-80%且所述交联羧甲基纤维素钠存在量占所述基质重量的5-40%。
3.权利要求1的应用,其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物为与糖类的多烯基醚类或多元醇类交联的聚丙烯酸。
4.权利要求3的应用,其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物为卡波姆。
5.权利要求1的应用,其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物为与二乙烯基乙二醇交联的聚丙烯酸。
6.权利要求5的应用,其特征在于所述至少一种聚丙烯酸衍生物为聚卡波非。
7.权利要求1的应用,其特征在于所述至少一种纤维素醚选自羟基烷基纤维素,烷基纤维素,羧甲基纤维素或其盐。
8.权利要求7的应用,其特征在于所述羟基烷基纤维素选自羟丙基甲基纤维素,羟丙基纤维素和羟乙基纤维素;和/或所述烷基纤维素选自甲基纤维素和乙基纤维素。
9.权利要求1的应用,其特征在于所述制剂为固体。
10.权利要求9的固体制剂,其特征在于所述基质的存在量占该制剂重量的5-60%,并且所述至少一种活性成分的存在量占该制剂重量的2-70%。
11.权利要求10的固体制剂,其特征在于所述基质的存在量占该制剂重量的20-40%,并且所述至少一种活性成分的存在量占该制剂重量的5-50%。
12.权利要求9的应用,其特征在于包括可药用的填充剂,赋形剂和/或佐剂。
13.权利要求9的应用,其特征在于所述至少一种活性成分选自抗霉菌药,抗生素,抗病毒药,抗微生物药或化疗剂和激素。
14.权利要求13的应用,其特征在于所述抗霉菌药选自羟基-2-吡啶酮化合物,咪唑衍生物,多烯衍生物,烯丙胺衍生物,三唑衍生物,吗啉衍生物,灰黄霉素类化合物,酸性化合物,托萘酯,氟胞嘧啶及其盐。
15.权利要求13的应用,其特征在于所述抗霉菌药为环吡酮或环吡酮胺。
16.权利要求13的应用,其特征在于所述抗生素或其它抗微生物药选自单独的或与二氨基吡啶类,青霉素类化合物,头孢菌素类和其它β-内酰胺抗生素类,林可胺类,抗原生动物药,抗菌药,防腐药联用的氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,喹诺酮类,磺胺类及其盐。
17.权利要求13的应用,其特征在于所述抗生素选自硝呋拉太,甲硝唑,替硝唑,克林霉素。
18.权利要求13的应用,其特征在于所述抗病毒药选自碘苷,阿昔洛韦,喷昔洛韦,鬼臼毒素或咪喹莫特。
19.权利要求13的应用,其特征在于所述激素选自雌二醇,炔雌醇,雌三醇,普罗雌烯,羟孕酮,孕酮,甲羟孕酮,二氢孕酮,诺美孕酮,炔诺酮,替勃龙,睾酮,普拉睾酮,美睾酮或任意的植物雌激素。
20.权利要求12的应用,其特征在于所述赋形剂选自抗坏血酸,乳酸及其盐。
21.权利要求9的应用,其特征在于所述固体制剂为片剂。
22.权利要求21的应用,其特征在于所述片剂为生物粘附片。
23.权利要求9的应用,其特征在于所述固体制剂为控释制剂。
24.权利要求9的应用,其特征在于在阴道腔内施用所述固体制剂。
25.权利要求1的应用,其特征在于所述女性生殖器疾病为因真菌,细菌,原生动物或病毒导致的宫颈和/或阴道感染。
26.权利要求1的应用,其特征在于所述女性生殖器疾病为生殖器发育障碍,生殖器萎缩,生殖器弹性丧失或阴道干燥。
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