[发明专利]一种能同时降低血压和血脂的组合药物及其制备方法

说明书

技术领域

    本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种能同时降低血压和血脂的组合药物及其制备方法。

背景技术

    据国际卫生组织最新发布的《2012年世界卫生统计》显示，全球三分之一成年人患有高血压，这种病的死亡人数达中风和心脏病所导致的总死亡人数的一半。心血管病是导致全球死亡和致残的首位原因，血压升高是最重要的直接原因。在我国，近年来，随着经济的发展，人民生活水平的提高和生活方式的转变，以及老龄化趋势日益严峻，高血压病、高脂血症、冠心病、糖尿病、肥胖症等富裕性疾病的发病率明显上升。其中高血压的发病率逐年上升,据统计,15岁以上人群高血压的平均发病率高于11%，全国有高血压患者1.6亿，以高血压为原发病的各种心脑血管疾病已成为我国人群死因之首，每15秒钟就有一人死于心脑血管疾病。我国高血压的发病趋势具有患病率高、致残率高和死亡率高三大特点。目前，用于治疗高血压病的药物主要有利尿降压药、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂及α-受体阻滞剂。而钙拮抗剂在整个抗高血压市场中的份额为40%左右，排在各类药物的首位。氨氯地平属于第三代钙拮抗剂，由辉瑞公司研制，于1992年7月批准上市，其降压效果已得到全球医务工作者和患者的认可。在我国，2011年氨氯地平在整个抗高血压药物市场中的份额为11.53%，已成为我国高血压患者的必备药物之一。

    高血脂症也属于心血管类疾病，虽然在我国人群血脂水平和血脂异常患病率虽然尚低于多数西方国家，但随着社会经济的发展，人民生活水平的提高和生活方式的变化，人群平均的血清TC水平正逐步升高。目前，主要的降血脂药物分为他汀类、烟酸类和贝特类等。其中他汀类是目前临床应用最广、疗效最好、深受广大医生和患者好评的降血脂药物，而阿托伐他汀在所有他汀类药物中的市场份额遥遥领先，也是由辉瑞公司研制，于1997年上市。

随着全球社会人口老龄化的到来，老年人心血管疾病中由高血脂引发的高血压等疾病比例正呈逐年增加趋势，严重威胁着人们的生命安全，研发一种能同时降低血压和血脂的药物极其迫切。2004年6月23日，由辉瑞公司研制的具有降压降脂的组合药物苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙上市，剂型为片剂。上市后，其降压降脂疗效已得到广大医务工作者和患者的认可。但是片剂存在压片不易、易潮解、生物利用度不高等缺点，而胶囊剂具有稳定性好、生物利用度高、携带使用方便、密封安全等优点。鉴于此，我们发明了组合药物苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙的胶囊剂，并提供了该胶囊剂的制备方法。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种能同时降低血压和血脂的组合药物，本发明所要解决的另一个技术问题是提供该组合药物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是所设计的能同时降低血压和血脂的组合药物由主药和辅料组成，主药为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙，其组合比例为1:1-10，辅料包括填充剂、崩解剂、助流剂、防潮剂和润滑剂。

本发明能同时降低血压和血脂的组合药物由以下重量比的原料组成：

苯磺酸氨氯地平 1-10g(以C₂₀H₂₅N₂O₅Cl计)，

阿托伐他汀钙  6-50g（以C₃₃H₃₄FN₂O₅计），

填充剂 90-450g，

崩解剂 10-70g，

助流剂、防潮剂 8-50g，

润滑剂8-50g。

    所述辅料中的填充剂为淀粉，崩解剂为预胶化淀粉，助流剂和防潮剂为二氧化硅，润滑剂为滑石粉。

所述组合药物剂型为胶囊剂。

本发明能同时降低血压和血脂的组合药物的制备方法为：

⑴.将填充剂干燥至水分10%以下，分别称取主药与辅料；

⑵.将填充剂和崩解剂分别过70-90目筛，混合均匀，备用；

⑶.取上述备用辅料量的一半与苯磺酸氨氯地平等量递增法混合共同研磨，过70-90目筛，备用；

⑷.将阿托伐他汀钙与剩余的备用辅料等量递增法共同研磨，过70-90目筛，备用；

⑸.再将上述苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙的研磨物料与二氧化硅、滑石粉混匀，装入胶囊即得。