[发明专利]一类含1,2,3-噻二唑的吡啶类衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310005530.0 申请日: 2013-01-08
公开(公告)号: CN103012392A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 范志金;李凤云;宗广宁;华学文;李娟娟;李岳东;房震;姬晓恬 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A01N43/828;A01P3/00;A01P1/00;A01P7/04;A01P7/02;A01P21/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071 天津市南开区卫津*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 噻二唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类含2,3-噻二唑的吡啶类衍生物,其特征在于具有如式I所示的化学结构通式:

其中,R1选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代吡啶基;R1优选:甲基、二氢取代吡啶基;R2选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代吡啶基;R2优选:甲基、二氢取代吡啶基;X选自:O、S;X优选:S。

2.权利要求1所述的一类含1,2,3-噻二唑的吡啶类衍生物I的合成方法,具体合成路线如下:

其中,R1选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代吡啶基;R1优选:甲基、二氢取代吡啶基;R2选自:取代饱和烷基、取代不饱和烃基、取代吡啶基;R2优选:甲基、二氢取代吡啶基;X选自:O、S;X优选:S;

具体步骤如下:

在50毫升圆底烧瓶中依次加入3.90毫摩尔4-取代噻二唑-5-甲醛或5-取代噻二唑-4-甲醛、7.80毫摩尔取代乙酰乙酸乙酯、3.90毫摩尔乙酸铵、0.39毫摩尔无水三氯化铝、10毫升乙醇,加热回流搅拌,TLC监测反应,待反应完成后,减压蒸馏除去溶剂乙醇,剩余物用体积比乙酸乙酯∶水=1∶1溶解,有机层依次用水、饱和碳酸氢钠洗涤,无水硫酸钠干燥,柱层析纯化得含1,2,3-噻二唑的吡啶类化合物I,洗脱机体积比为60~90摄氏度石油醚∶乙酸乙酯=5∶1,用所得纯品计算收率;合成化合物的量按相应比例扩大或缩小;相应反应容器的容积按比例扩大或缩小;所述含1,2,3-噻二唑的吡啶类化合物I选自:2,6-二甲基-4-(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯;2,6-二甲基-4-(5-甲基-1,2,3-噻二唑-4-基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯。

3.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的吡啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备杀菌剂中的用途。

4.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的吡啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备杀虫剂中的用途。

5.权利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的吡啶类衍生物I与农业上可接受的助剂在制备抗植物病毒剂中的用途。

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