[发明专利]一种聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖及其合成和应用

权利要求书

1.一种聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖，其特征在于该氨基葡萄糖通式为：

R-PEG-CO-NHC₆H₁₁O₅.

其中R为聚乳酸PLA、聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA或氢H。

2.如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖，其特征在于，所述聚乳酸PLA分子量为2000~6000，聚乙二醇PEG分子量为2000~5000，聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA分子量为2000~6000；在PLGA中，乳酸与羟基乙酸的摩尔比例为75：25~50：50。

3.一种如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的氨基葡萄糖的合成方法，其特征在于，将R-PEG-COOH上的羧基与氨基葡萄糖上的氨基结合而得，具体包括以下步骤：

1）将R-PEG-COOH溶于溶剂中，配成1~10mg/mlR-PEG-COOH的工作液；

2）将EDC和NHS用溶剂溶解，分别配制成1mg/mlEDC和1mg/ml NHS的工作液；

3）取R-PEG-COOH的工作液，加入EDC工作液，室温振荡反应10~20min，然后加入NHS工作液，室温振荡反应3h制成最初反应液；

4）用溶剂溶解氨基葡萄糖，配制成1~10mg/ml氨基葡萄糖的工作液；

5）向步骤3）中的最初反应液中加入氨基葡萄糖工作液，室温振荡反应12h获得最终反应液；

6）将上述最终反应液转移到透析袋中，用水透析24h，每8h换液1次，透析完后分装，冻干。

4.如权利要求3所述的聚乙二醇修饰的氨基葡萄糖的合成方法，其特征在于R-PEG-COOH:EDC:NHS：氨基葡萄糖的摩尔比为1：5~10：10~50：100。

5.如权利要求3所述的聚乙二醇修饰的氨基葡萄糖的合成方法，其特征在于所述的溶剂S是二甲基亚砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF、4-二甲氨基吡啶DMAP或水；或是水与二甲基亚砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF、4-二甲氨基吡啶DMAP中的一种或多种的混合物。

6.一种如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖的应用，其特征在于该聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖应用在治疗乳腺癌等肿瘤中。

7.一种如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖的应用，其特征在于该聚乙二醇修饰的D-氨基葡萄糖应用在制备具有抗肿瘤作用的脂质体或微球中。