[发明专利]一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法有效
| 申请号: | 201310005423.8 | 申请日: | 2013-01-08 |
| 公开(公告)号: | CN103070868A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
| 发明(设计)人: | 杨青;匡春香;龚浩 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
| 主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D403/12;A61P35/00;A61P25/28;A61P37/00;A61P27/12;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 张磊 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 nh 三氮唑 ido 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂,其特征在于所述IDO抑制剂的结构通式如下:
I 。
2.一种如权利要求1所述的含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂的制备方法,其特征在于其合成路线为:
I
具体步骤如下:
向干燥的圆底烧瓶中加入厄洛替尼、DMF与MeOH组成的混合溶液、CuI、叠氮基三甲基硅烷,在20-120oC温度下;反应5-24h;其中:厄洛替尼与叠氮基三甲基硅烷摩尔比为1:0.9~1:1.1;厄洛替尼与CuI摩尔比为1:0.1~1:0.6;DMF与MeOH的体积比为1:1~10:1;
或者:向干燥的圆底烧瓶中加入厄洛替尼、DMF与MeOH组成的混合溶液、CuI、对甲苯磺酰叠氮,其中厄洛替尼与对甲苯磺酰叠氮摩尔比为1:0.9~1:1.1;厄洛替尼与CuI摩尔比为1:0.1~1:0.6;DMF与MeOH的体积比为1:1~10:1;温度20-120oC;时间5-24h。
3.一种如权利要求1所述的含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药品中的应用,该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症或焦虑症中任一种。
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