[发明专利]一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310005423.8 申请日: 2013-01-08
公开(公告)号: CN103070868A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 杨青;匡春香;龚浩 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;C07D403/12;A61P35/00;A61P25/28;A61P37/00;A61P27/12;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 张磊
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 nh 三氮唑 ido 抑制剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂,其特征在于所述IDO抑制剂的结构通式如下:

                      I                              。

2.一种如权利要求1所述的含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂的制备方法,其特征在于其合成路线为:

I

具体步骤如下:

向干燥的圆底烧瓶中加入厄洛替尼、DMF与MeOH组成的混合溶液、CuI、叠氮基三甲基硅烷,在20-120oC温度下;反应5-24h;其中:厄洛替尼与叠氮基三甲基硅烷摩尔比为1:0.9~1:1.1;厄洛替尼与CuI摩尔比为1:0.1~1:0.6;DMF与MeOH的体积比为1:1~10:1;

或者:向干燥的圆底烧瓶中加入厄洛替尼、DMF与MeOH组成的混合溶液、CuI、对甲苯磺酰叠氮,其中厄洛替尼与对甲苯磺酰叠氮摩尔比为1:0.9~1:1.1;厄洛替尼与CuI摩尔比为1:0.1~1:0.6;DMF与MeOH的体积比为1:1~10:1;温度20-120oC;时间5-24h。

3.一种如权利要求1所述的含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药品中的应用,该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症或焦虑症中任一种。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学,未经复旦大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310005423.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top