[发明专利]一种广谱抗肿瘤药物及其应用

说明书

【技术领域】

本发明属于抗肿瘤药物技术领域，具体地说，是一种广谱抗肿瘤药物及其应用。

【背景技术】

恶性肿瘤是细胞恶性变化导致局部组织发生异常增生，在结构、功能及代谢方面存在的异常。据世界卫生组织统计：2008年，全球有760万人死于恶性肿瘤，其中70％来自贫困及发展中国家。而且全世界的恶性肿瘤发病率正逐年增加，改善治疗手段和治疗效果，降低肿瘤患者死亡率成为当务之急。目前治疗肿瘤的方法主要是手术治疗、放射治疗和药物治疗。由于手术治疗和放射治疗难以根除恶性肿瘤，对晚期病人疗效不明显，所以药物治疗越来越受重视。由于现有的抗肿瘤药物在临床的应用过程中会产生耐药性，并且毒性较大，不良反应严重，所以需要不断地开发新的毒性小的抗肿瘤药物。

嘧啶类化合物是生命活动中一类非常重要的物质，它广泛存在于生物体内，如核酸中最常见的5种含氮碱性组分中就有3种含嘧啶结构，即尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶。嘧啶类化合物因具有较强的生物活性而受到广泛关注，许多临床使用的抗肿瘤药物都是嘧啶衍生物，如5-氟尿嘧啶、伊马替尼、帕唑帕尼、达沙替尼等。嘧啶类化合物已经成为发现和研制抗肿瘤药物重要的先导化合物，开辟了一个新的药物研究领域。嘧啶环上取代位点和取代基的多样性变化，使抗肿瘤活性的嘧啶类化合物具有多样性的作用靶标。嘧啶衍生物在抗肿瘤方面一定会取得巨大突破，具有该结构的成本低、药效好、毒性低的抗肿瘤新药也将会应用于临床。

本发明的目的是利用2-氨基-4-取代哌嗪基嘧啶衍生物作为广谱抗肿瘤药物来抑制肿瘤细胞的增殖，杀死肿瘤细胞。

【发明内容】

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种广谱抗肿瘤药物及其应用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种广谱抗肿瘤药物，其特征在于，其化学结构式为：

其中：

L为C_1-4低级烷基，C_1-4低级烷氧基，C_1-4低级烷氨基，C_1-4低级烷烯烃基，C_1-4低级烷炔烃基，O或OR₄，S或SR₄，NH或NR₄，R₄为C_1-4低级烷基，C_1-4低级烷氧基或C_1-4低级单烷基氨基中的一种；

L为C_1-4低级烷基，C_1-4低级烷氧基，C_1-4低级烷氨基，C_1-4低级烷烯烃基中的一种；

L为C_1-4低级烷氧基或者C_1-4低级烷氨基；

R₁为苯基、取代苯基、取代5-9元芳香环、取代5-9元芳香杂环或取代芳香杂双环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，可被苯基和芳香杂环并合，或被一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基、5-9元芳香基或芳香杂环基Ar所取代)中的一种；

芳香基或芳香杂环基Ar可以是苯基、取代苯基、取代苄基、取代苄氧基、取代苄氨基、取代5-9元芳香基或芳香杂环基(取代基可以是1-4个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基的基团)、奈基、联奈基；

R₁为苯基、取代苯基、取代5-9元芳香环中的一种；

R₂为氢、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、OH、NH₂、NO₂、SH、NR₅R₆、R₅R₆为氢、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基或C_1-9单烷基氨基、3-9元取代脂肪环、脂肪杂环、取代芳环、取代芳香杂环或3-9元取代杂双环；