[发明专利]用于神经系统疾病的口服固体药物组合物

权利要求书

1.一种片剂，其中包含活性成份艾地苯醌、无水乳糖、崩解剂和粘合剂。

2.根据权利要求1的片剂，其中所述崩解剂选自下列的一种或多种：羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉(其亦具有填充剂的作用)、交联羧甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、及其组合。

3.根据权利要求1至2的片剂，其中所述粘合剂剂选自下列的一种或多种：淀粉或其衍生物(例如玉米淀粉、马铃薯淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉等)、糖浆、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等。

4.根据权利要求1至3的片剂，其中还包括填充剂；和/或其中还包括润滑剂和/或助流剂。

5.根据权利要求1至4的片剂，其中包含的物料以每30重量份的艾地苯醌计，

无水乳糖的量为10-100重量份；

崩解剂的量为1-20重量份；

粘合剂的量为1-20重量份；

填充剂的量为0-60重量份；和/或

润滑剂和/或助流剂的量为0-15重量份。

6.根据权利要求1至5的片剂，其中包含：30重量份的艾地苯醌、15-90重量份的无水乳糖、1-15重量份的崩解剂和1-15重量份的粘合剂，以及0-50及重量份的填充剂、1-10重量份的润滑剂和/或助流剂。

7.根据权利要求1至6的片剂，其经测定，其中艾地苯醌与无水乳糖重量比为30：10-100，例如30：15-90。

8.根据权利要求1至7的片剂，其进一步被包衣；进一步地，其每粒中包含活性成分艾地苯醌的量为15mg~150mg，例如20mg~100mg，例如30mg～90mg，例如30mg、45mg、60mg、75mg、90mg。

9.制备权利要求1至8的片剂的方法，其包括以下步骤：

(1)取艾地苯醌、乳糖、和任选的填充剂，不加或者部分或全部加入崩解剂，混合均匀；

(2)将粘合剂配制溶液或悬浮液，对步骤(1)所得物料制软材，制粒，干燥；

(3)将干燥的颗粒与余量的崩解剂以及任选的润滑剂和/或助流剂混合均匀，压制成片剂，为素片；和任选的

(4)对所得素片用糖衣材料或者薄膜衣材料进行包衣，得片剂，为包衣片。

10.权利要求1至8的片剂在制备药物中的用途，所述药物用于下述任一方面或多方面的疾病或病症：脑血管病；改善脑代谢、改善精神症状；激活脑线粒体呼吸活性、改善脑缺血的脑能量代谢、改善脑内葡萄糖利用率、使脑内ATP产生增加、抑制脑线粒体生成过氧化脂质、抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍；慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害；改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍；促进智能；赋活脑线粒体机能，改善脑能量代谢，改善脑机能；改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症引起的情绪消沉、意识低下、情感障碍、语言障碍等；改善脑代谢、保护脑神经细胞；线粒体病；抑制血小板聚集、改善微循环；抗氧化；治疗或预防FRDA(共济失调)；治疗或预防神经障碍；以及改善与神经元损伤相关的病症。所述神经障碍是由神经外伤引起的，所述神经障碍是中风，所述神经障碍是脑脊髓炎，神经障碍与线粒体功能障碍相关，所述神经障碍与缺氧状态相关，神经障碍是戒酒综合征或胎儿酒精综合征，神经障碍与由细菌感染或病毒感染引起的神经元损伤相关。