[发明专利]具有咪唑并吡嗪酮骨架的PDE9抑制剂有效
| 申请号： | 201280076285.6 | 申请日： | 2012-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN104703987A | 公开（公告）日： | 2015-06-10 |
| 发明（设计）人： | N.斯文斯特鲁普;K.B.西蒙森;L.K.拉斯穆森;K.朱尔;M.兰格加尔德;K.文;Y.王 | 申请（专利权）人： | H．隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/28 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 张福根;吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 咪唑 吡嗪酮 骨架 pde9 抑制剂 | ||
1.具有结构(I)的化合物，及其互变异构体和药学上接受的酸加成盐，及其多晶型物：
其中R2与R1或R3成环，
其中R1、R2和R3为：
R1当与R2成环时为
其中R7选自H、-CH3、-C2H5和-C3H7，
其中*表示环化点，以及
R1当不成环时选自
H和
其中R7选自H、-CH3、-C2H5和-C3H7；
R2是选自以下的化合物：
其中R8和R12独立地选自H、-CH3、-C2H5和–C3H7
其中*表示环化点，以及
R3当与R2成环时为
其中*表示环化点，以及
其中R9选自H、C1-C6烷基、支链的C3-C6烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、取代的C6-C10芳基、C3-C9杂芳基、取代的C3-C9杂芳基、C1-C6烷氧基、支链的C3-C6烷氧基、C3-C6环烷基氧基、C6-C10芳氧基、取代的C6-C10芳氧基、C3-C9杂芳基氧基、取代的C3-C9杂芳基氧基；以及
R3当不成环时为：
其中
R10选自H、-CH3和-C2H5；且
R11选自C6-C10芳基、取代的C6-C10芳基、C3-C9杂芳基、取代的C3-C9杂芳基；
R4选自氢、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CF3、-CN、F和Cl；
R5选自C6-C10芳基、取代的C6-C10芳基、C3-C9杂芳基、取代的C3-C9杂芳基、C3-C6杂环基、取代的C3-C6杂环基、C3-C6环烷基和取代的C3-C6环烷基；
R6选自氢、F、Cl、CN、-CH3、-C2H5、-C3H7和-CF3；
A不存在或为-CH2-。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R5、R9和R11中的一个或多个杂芳基各自独立地包含一个或两个氮。
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