[发明专利]新的卡麦角林衍生物无效
| 申请号: | 201280075321.7 | 申请日: | 2012-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN104822264A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
| 发明(设计)人: | 张建;T·A·阿默 | 申请(专利权)人: | MAP药物公司 |
| 主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 麦角 衍生物 | ||
1.式(I)或式(II)化合物或其离子对、盐、水合物、溶剂合物或代谢物:
其中:
R1是氢、(C1-C4)烃基、被取代的(C1-C4)烃基或被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基;
R2是烃基、被取代的烃基、酰基、被取代的酰基、卤代基、杂烃基、被取代的杂烃基、-NO2、-N3、-OH、-S(O)kR100、-OR101、-NR102R103、-CONR104R105、-CO2R106或-O2CR107;
R5是氢、(C1-C4)烃基、(C1-C4)被取代的烃基、被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基、芳基烃基或被取代的芳基烃基;
R7是氢、(C1-C4)烃基、(C1-C4)被取代的烃基、被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基、芳基烃基或被取代的芳基烃基;
R8和R9独立地是氢、(C1-C4)烃基、被取代的(C1-C4)烃基、被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基、杂烃基、被取代的杂烃基、芳基烃基、被取代的芳基烃基、杂芳基、被取代的杂芳基,或R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成环杂烃基或被取代的环杂烃基环;
R11是氢、(C1-C3)烃基或被一个或多个氟原子取代的(C1-C3)烃基;
R100-R107独立地是氢、烃基、被取代的烃基、酰基、被取代的酰基、芳基、被取代的芳基、芳基烃基、被取代的芳基烃基、杂烃基、被取代的杂烃基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂芳基烃基或被取代的杂芳基烃基;
k是0、1或2;且
n是0、1、2或3。
2.权利要求1的化合物,具有式(III)或(IV)结构:
3.权利要求2的化合物,其中R1是氢、(C1-C4)烃基或被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基。
4.权利要求2的化合物,R1是氢、-CH3或-CF3。
5.权利要求2的化合物,其中R1是-CH3或-CF3。
6.权利要求2的化合物,其中R5是氢或(C1-C3)烃基。
7.权利要求2的化合物,其中R5是氢、甲基或烯丙基。
8.权利要求2的化合物,其中R5是甲基或烯丙基。
9.权利要求2的化合物,其中R7是氢、(C1-C4)烃基、(C1-C4)被取代的烃基或被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)烃基。
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