[发明专利]具有降低的肾脏毒性的用于癌症治疗的改善方法

说明书

背景

本发明大体上涉及对铂疗法有响应的实体瘤领域。

顺铂已应用超过30年，且已被证实对许多恶性肿瘤有效，包括肺癌、卵巢癌、头颈癌、妇科癌症、睾丸癌和尿路上皮癌。虽然顺铂是最重要和有效的抗癌剂之一，但其毒性通常成为阻止连续疗程的抑制因素。主要的副作用在于肾脏毒性（肾衰竭）。其他副反应包括恶心和呕吐、虚弱和神经毒性。

在过去15-20年内，人们努力寻找可替代顺铂的其他试剂。主要的替代试剂曾为CDDP类似物（卡铂）。而且，在某些恶性肿瘤中，已测试了其他新的试剂，包括紫衫烷（紫杉醇、多烯紫杉醇）和吉西他滨及长春瑞滨。使用这些试剂没有肾毒性，但发现了其他副作用（包括骨髓毒性）。但是，这些试剂中没有一个比顺铂有效。

因此，需要一种相对无毒性的有效治疗。本发明满足了这种需求并提供了相关的优点。

本发明提供了一种抑制癌症患者中肿瘤生长或治疗癌症患者的方法，该方法包括以下步骤，或实质上由以下步骤组成、或由以下步骤组成：向该患者施用有效量的Lipoplatin，从而抑制所述肿瘤的生长或治疗所述癌症。在一个方面，所述方法进一步包括以下步骤，或实质上由以下步骤组成、或进一步由以下步骤组成：施用有效量的第二化疗药物。该第二化疗剂可在Lipoplatin疗法之前、之后或同时施用。

申请人还提供一种试剂盒，该试剂盒仅提供Lipoplatin或与第二种或其他化疗药物或抗癌剂一起提供Lipoplatin，并且任选地，还提供用于执行本发明所述方法的说明。

发明详述

在本申请中，文中涉及本发明的组合物及方法的多种实施方式。所描述的多种实施方式意在提供多个示例性的例子，不应当被解释作为替代性例子的描述。而且，应当注意到的是，所提供的各种实施方式的描述可能在范围上有所重叠。本发明讨论的实施方式仅是说明性的，并不限制本发明的范围。

在本申请中还通过引用或阿拉伯数字提到了很多公开文献、专利和公开的专利说明书，其完整著录项目信息可在说明书最后找到。这些公开文献、专利和公开的专利说明书通过引用以其完整形式全部合并至本申请中，以更完整地描述本发明所属领域的状态。

定义

如说明书和权利要求中所使用的，单数形式的“一个”和“该”，除非另有明确说明，都包括单个和多数引用。例如，术语“细胞”包括单个细胞或多个细胞(包括其混合物)。

如本文所使用的，术语“包括”是指该组合物和方法包括所引述的内容，但不排除其他内容。当用来定义组合物和方法时，“实质上由…组成”意味着排除对于该组合物或方法具有任何实质性意义的其他内容。因此，如本文所定义的，实质上由该元素组成的组合物不会排除由于分离和纯化方法产生的痕量污染物以及药学上可接受的载体，例如磷酸缓冲液、防腐剂等。“由…组成”意味着排除高于痕量的其他组分。由每个这些过渡术语定义的实施方式都在本发明的范围内。

如本领域技术人员将理解的，特别是在提供书面说明时，本文的所有范围值也包括其所有可能的子范围以及子范围的组合。任何所列范围值可被容易地意识到是充分地描述了该范围以及使得该范围被分解为至少相等的两份、三等份、四等份、五等份、十等份等。作为一个非限制性的例子，每个本文所述的范围都可被容易地分为下三分之一、中三分之一和上三分之一等。如本领域技术人员所理解的，像“至多”、“至少”、“大于”、“小于”等语言包括了所引用的数字并且是指可被进一步分解为如上所述的子范围的范围值。

所有数字表示(包括范围值)，例如pH、温度、时间、浓度和分子量，都是近似值，可上(+)下(-)改变0.1或1.0（适当时）。要理解的是，虽然不总是明确表述，但所有数字表示前都有术语“约”，其包括约15%、或约10%、或约5%的标准偏差。还要理解的是，虽然不总是明确表述，但本文所述的试剂仅是示例性的，其等价物在本领域是已知的。