[发明专利]β-发夹肽模拟物有效

专利信息
申请号: 201280074311.1 申请日: 2012-06-06
公开(公告)号: CN104603145B 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;A·勒德雷尔;J·齐默曼;C·厄夫纳尔 申请(专利权)人: 波利弗尔股份公司
主分类号: C07K7/64 分类号: C07K7/64
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 韩威威
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 发夹 模拟
【权利要求书】:

1.一种以下通式的化合物:

二硫键在Cys4和Cys11之间的环(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Xaa6-DPro7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Pro16-),及其可药用盐,

其中

Xaa3是Tyr、Tyr(Me)或Tyr(CF3),

Tyr(Me)是(2S)-2-氨基-(4-甲氧苯基)-3-丙酸,

Tyr(CF3)是(2S)-2-氨基-(4-三氟甲氧苯基)-3-丙酸,

Xaa6是Ala或Acc,

Acc是1-氨基环丙烷羧酸,

Xaa8是Orn(iPr),

Orn(iPr)是(2S)-Nω-异丙基-2,5-二氨基戊酸,

Xaa13是Gln,

Xaa14是Lys(iPr),

Lys(iPr)是(2S)-Nω-异丙基-2,6-二氨基己酸,

Xaa15DPro或DLys(iPr),

DLys(iPr)是(2R)-Nω-异丙基-2,6-二氨基己酸,

条件是如果Xaa6是Ala,则Xaa15DLys(iPr)。

2.二硫键在Cys4和Cys11之间的下式化合物:环(-Tyr1-His2-Tyr3-Cys4-Ser5-Ala6-DPro7-Orn(iPr)8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Gln13-Lys(iPr)14-DLys(iPr)15-Pro16-),及其可药用盐。

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