[发明专利]预防和治疗非典型性骨质疏松的制剂和方法

说明书

用于预防和治疗非典型性骨质疏松症的方法和制剂，所述非典型性骨质疏松症的骨组织具有正常的或增加的矿化，且所述骨组织的骨小梁区有空腔形成(与发生多余重量和代谢综合征的情况类似)，所述方法和制剂涉及医学，特别涉及在发生各种类型的骨质疏松症相关的病情下，尤其是在发生代谢综合征的预防措施的手段。所述方法的特征在于，在24小时期间内，同时向机体施用剂量为每天10mg到1000mg的雄峰幼虫和每天50ME到100,000ME的一种或多种D族维生素和/或其活性代谢物；而所述制剂，由10mg到1000mg的雄蜂幼虫、50ME到100,000ME的一种或多种D族维生素和/或其活性代谢物组成，所述制剂可以采用粉末、片剂或胶囊形式实现。本发明的实施获得了申请人设想的技术效果，并在于一种药剂的制备，所述药剂促进了钙在机体中的重新分布，减少了软组织、血管和其他器官的矿化，并促进了小梁骨空腔填充。

技术领域

该发明属于医学范畴，尤其是属于不同类型骨质疏松，代谢综合症的防治药物。

背景技术

技术水平上已知，由于D族维生素和随之而来的维生素D激素形态的发现，治疗骨质减少，骨质疏松，骨软化的关注重点就转移到这组药物上(维生素D3，维生素D2，Videcholum，Vigantol,One-alfa,骨化三醇等)。钙剂与维生素D相结合能加强钙质吸收。目前被广泛使用的药物有D3Nycomed钙剂，CalceminAdvance，Calcemin，Citracal，Alphadol-Ca等。

这些药物缺点在于：

1)钙剂和维生素D相互促进，不同组织和器官过度矿化风险很大，导致钙质沉积，即造成病人机体的不可逆变化。不控制钙剂的使用会引起医源性疾病，使大小血管钙化，形成肾结石和其他器官结石。

2)患者使用后已发现副作用，例如肾结石，胆气泡，高钙血症等。

骨质疏松是一种骨骼代谢疾病，以单位体积骨质量减少和骨组织微细结构破坏为特征，会引起骨骼钙质流失，增加骨折风险，造成包括髋部在内的任何部位的骨折。

技术上众所周知，骨组织的破坏和矿化恢复是不均匀的。因为在绝经后骨质疏松发生时，最初先从骨小梁处骨密度流失，然后是骨皮质。选择正确治疗方法，可以成功治愈骨质疏松。如果不均匀恢复骨骼结构，会起到反作用。骨质疏松有多种临床表现形式，有可能是均匀的系统性骨损伤，也可能是个别部分骨骼病变，如椎骨，末端等。但是对于所有的骨质疏松形式主要推荐同一种治疗方案。

在这一点上，骨密度激素调节机制引起越来越多的关注。

众所周知，D激素(维生素D代谢物)在维持青年和中老年男性的骨矿密度上起重要作用。睾丸激素和D激素水平偏低是患骨质疏松的原因之一，因为如果男性骨密度降低，随之而来会有骨折风险。

二碳磷酸盐化合物(Bisphosphonate)被用于治疗骨密度降低和骨质疏松。然而事实证明，如果睾丸激素和D激素降低，该药物收效甚微。因为这两种激素能保证恢复骨密度的药物被吸收。因此治疗骨密度破坏必须使用综合手段，既要注重睾丸激素的修复(如果损失)，又要注重钙剂吸收。

这些药物的缺点在于难以维持机体睾丸激素水平(例如，丙酸盐睾丸激素)。从外界摄入睾丸激素到体内时，机体自身产生睾丸激素减少。

提高骨密度这一问题曾尝试通过Osteomed药物解决－10％到95％钙化合物；90％到5％雄蜂幼虫(发明专利N o 2412616,A23L1/30,2009)。雄蜂幼虫的概念解释如下。雄蜂幼虫是一种雄性昆虫激素供体：催乳素(Prolactin)，雌二醇(Estradiol)，孕激素(Progesterone)，睾丸激素(Testosterone)－对男女生殖功能有刺激作用。饱和荷尔蒙和维生素不是激素替代品。雄蜂幼虫破坏激素环境，是形成雄性激素浓度中心调节机制的兴奋剂并且不能替代治疗。

已知药物的缺点如下：