[发明专利]增强粘膜渗透或减少炎症的纳米粒子有效
申请号: | 201280069271.1 | 申请日: | 2012-12-14 |
公开(公告)号: | CN104105507B | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
发明(设计)人: | J·哈尼斯;徐庆国;N·博伊兰 | 申请(专利权)人: | 约翰霍普金斯大学 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K31/12;A61P11/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 姚亮 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 增强 粘膜 渗透 减少 炎症 纳米 粒子 | ||
1.一种纳米粒子,其由一或多种核心聚合物、一或多种治疗剂、防治剂或诊断剂、一或多种包含聚乙二醇的表面改变材料以及一或多种低分子量乳化剂的乳液在搅拌足够时间下形成,其中所述搅拌步骤允许溶剂蒸发并使得所述表面改变材料在所述纳米粒子表面上扩散和装配,
其中所述一或多种低分子量乳化剂的分子量低于1500amu;
其中当所述纳米粒子分散于pH值为7的10mM氯化钠溶液中时,所述纳米粒子的ξ-电位在10mV与-10mV之间;
其中所述包含聚乙二醇的表面改变材料具有的表面密度/完全表面覆盖率[Γ/Γ*]为大于3,并采用延伸的刷子配置;以及
所述纳米粒子以比相同纳米粒子在水中慢不到10倍的有效速度渗透子宫颈阴道粘液。
2.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述包含聚乙二醇的表面改变材料是聚环氧乙烷嵌段共聚物。
3.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述核心聚合物和所述表面改变材料是不同的组分。
4.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述表面改变材料共价结合于所述核心聚合物。
5.如权利要求3所述的纳米粒子,其中所述核心聚合物是含有一或多个所述表面改变材料的嵌段的嵌段共聚物。
6.如权利要求4所述的纳米粒子,其中所述核心聚合物包含共价结合于所述核心聚合物的一端处的所述表面改变材料的单一嵌段。
7.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述核心聚合物进一步包含未共价结合于所述表面改变材料的一或多种聚合物。
8.如权利要求7所述的纳米粒子,其中未共价结合于所述表面改变材料的所述一或多种聚合物与所述一或多种核心聚合物具有相同的化学组成。
9.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述表面改变材料是聚乙二醇。
10.如权利要求9所述的纳米粒子,其中所述聚乙二醇的分子量是1kD到10kD。
11.如权利要求9所述的纳米粒子,其中所述聚乙二醇的分子量是1kD到5kD。
12.如权利要求9所述的纳米粒子,其中所述聚乙二醇的分子量是5kD。
13.如权利要求9或10所述的纳米粒子,其中聚乙二醇的密度在利用1H NMR测量时是0.1到100条链/100平方纳米。
14.如权利要求9或10所述的纳米粒子,其中聚乙二醇的密度在利用1H NMR测量时是1到50条链/100平方纳米。
15.如权利要求9所述的纳米粒子,其中聚乙二醇的密度在利用1H NMR测量时是5到50条链/100平方纳米。
16.如权利要求9所述的纳米粒子,其中聚乙二醇的密度在利用1H NMR测量时是5到25条链/100平方纳米。
17.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述一或多种乳化剂的分子量低于1300amu。
18.如权利要求1所述的纳米粒子,其中所述一或多种乳化剂的分子量低于500amu。
19.如权利要求17所述的纳米粒子,其中所述一或多种乳化剂是不带电的、带正电荷的、带负电荷的或其组合。
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