[发明专利]炔基化16-取代-17-酮基类固醇的方法

权利要求书

1.一种用于制备16-亚甲基-17α-乙炔基-17β-羟基类固醇的方法，包括

(a)使用通式(I)的化合物处理16-亚甲基-17-酮基类固醇

其中，每个R分别选自取代的或者未取代的C₁-C₆烷基、取代或者未取代的芳基和卤素，和

(b)脱甲硅烷基化所获得的16-亚甲基-17α-甲硅烷基乙炔基-17β-羟基类固醇。

2.根据权利要求1所述的方法，用于制备通式(IV)的化合物

其中

R³选自O或-OR¹，其中R¹为取代的或者未取代的C₁-C₆烷基；并且当R³为O的时候，在C₃和R³之间以及C₄和C₅之间为双键，并且在C₃和C₄之间以及C₅和C₆之间为单键，并且当R³为-OR¹的时候，在C₃和R³之间以及C₄和C₅之间为单键，并且在C₃和C₄之间以及C₅和C₆之间为双键；

R⁶选自H，取代的或未取代的C₁-C₆烷基，卤素和亚甲基；并且当R⁶为亚甲基的时候，在C₆和R₆之间为双键并且在C₅和C₆之间为单键；

R⁹选自H和卤素，或者当C₉和C₁₁之间为双键的时候其为不存在的；

R¹¹选自H、OH和卤素，或者当C₉和C₁₁之间为双键的时候其为不存在的；

R¹⁸选自甲基和乙基；

R¹⁹选自H和甲基；

为单键或双键，

该方法包括：

(a)使通式(II)的化合物

与根据权利要求1所定义的通式(I)的化合物反应，从而提供通式(III)的化合物

和

(b)脱甲硅烷基化通式(III)的化合物以提供通式(IV)的化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其中通式(IV)的化合物为通式(IVa)或(IVa’)的化合物

其中R¹、R⁶、R⁹、R¹¹、R¹⁸和R¹⁹为根据权利要求2所定义的。

4.根据权利要求2和3任一项所述的方法，其中

R³选自O或-OR¹，其中R¹为C₁-C₃烷基；

R⁶选自H、F、甲基和亚甲基；

R⁹选自H和F；

R¹¹选自H和OH，或者在C₉和C₁₁之间为双键并且R⁹和R¹¹为不存在的；

R¹⁸选自甲基和乙基；

R¹⁹选自H和甲基。

5.根据权利要求2至4任一项所述的方法，其中通式(IV)的化合物选自

其中R¹为C₁-C₃烷基。

6.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中每个R分别选自C₁-C₃烷基和苯基。