[发明专利]作为雄激素受体拮抗剂的环状尿素衍生物无效
申请号: | 201280069007.8 | 申请日: | 2012-12-03 |
公开(公告)号: | CN104105690A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | M·波克;D·奇卡娜;M·格施帕赫;V·凯尔纳;B·拉古;C·潘迪特 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D235/02 | 分类号: | C07D235/02;C07D235/26;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D491/052;A61K31/4184;A61K31/4188;A61P5/26;A6 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激素 受体 拮抗剂 环状 尿素 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
R1是C1-3烷基或任选取代的苯基、任选取代的苄基、任选取代的2,3-二氢苯并呋喃基、任选取代的5或6元杂芳基或者任选取代的5或6元杂芳基-CH2-,其中每个环任选被1至3个取代基取代,每个取代基独立地选自:卤素、氰基、羟基、任选被一个羟基取代的C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、C(O)Ra、NRaRa、COORa、C(O)NRaRb、C(O)NRaORc、C(S)NRaRb、NRaC(O)Ra、NHSO2Ra和SO2NRaRa;
R2是卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基;
环A是环己烷、环庚烷、环己烯、环庚烯或具有一个选自O和S的杂原子的6或7元饱和的单环杂环;
R3是H、羟基、氧代、C1-3烷基、C1-3烷氧基、任选取代的苯基或者任选取代的5或6元杂芳基,其中每个环任选被1至3个取代基取代,每个取代基独立地选自:卤素、氰基、羟基、任选被一个羟基取代的C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、环丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧杂环丁烷基、C(O)Ra、NRaRa、COORa、C(O)NRaRb、C(O)NRaORc、C(S)NRaRb、NRaC(O)Ra、NHSO2Ra和SO2NRaRa;
Ra是H或C1-3烷基;
Rb是H、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基或氧杂环丁烷基,或者Rb是任选被1或2个取代基取代的C1-3烷基,每个取代基独立地选自:羟基和C1-3烷氧基;
Rc是任选被1个取代基取代的C1-4烷基,所述的取代基选自:羟基、N(CH3)2、N(CH2CH3)2、四氢呋喃基、C1-4烷氧基和C3-5环烷基,或者Rc是四氢呋喃基或哌啶基,所述的哌啶基任选被1个C1-3烷基取代;
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物,其中*表示的立体中心是反式构型:
或其可药用盐。
3.权利要求2的化合物,其具有下式:
或其可药用盐。
4.权利要求2的化合物,其具有下式:
或其可药用盐。
5.权利要求2化合物,其具有式(Id)或(Ie):
或其可药用盐。
6.权利要求2化合物,具有式(If)或(Ig):
或其可药用盐。
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