[发明专利]作为MGAT2抑制剂的芳基二氢吡啶酮及哌啶酮

权利要求书

1.式(I)化合物，

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：

表示单键或双键；

x及y可均为单键；在x为双键时，则y为单键且R⁴及R¹⁶不存在；在y为双键时，则x为单键且R⁵及R¹⁶不存在；

R¹独立地选自由以下组成的群：-CONH(C_4-18烷基)、-ONHC_2-8卤代烷基、-CONH(CH₂)_1-8Ph、-CONHCH₂COC_2-8烷基、-(CH₂)_m-(经0至2个R^b及0至2个R^g取代的C_3-10碳环)、-(CH₂)_m-(包括碳原子及1至4个选自N、NR^e、O及S的杂原子的5至6员杂芳基；其中该杂芳基经0至1个R^b及0至2个R^g取代)及经0至3个R^a取代的C_1-12烃链；其中该烃链可为直链或支链、饱和或不饱和；

R²独立地选自由以下组成的群：C_1-4烷基、C_3-4环烷基及C_1-4卤代烷基；

R³独立地选自由以下组成的群：H、F、Cl、C_1-4烷基及CN；

R⁴及R⁵独立地选自由以下组成的群：H、F、Cl及C_1-4烷基；

在x为单键时，R³及R⁴可与其所附接的碳原子组合形成3至6员碳环；

R⁶独立地选自由以下组成的群：H、卤素、C_1-4烷基、CN、NO₂、R^c、-(CH₂)_n-(X)_t-(CH₂)_mR^c、NH₂、-CONH(C_1-6烷基)、-NHCOX₁SO₂R^j、-NHCOCH₂PO(OEt)₂、-NHCOCOR^j、-NHCOCH(OH)R^j、-NHCOCH₂COR^j、-NHCONHR^j及-OCONR^fR^j；

X独立地选自由以下组成的群：O、S、NH、CONH及NHCO；

X₁独立地为任选经C_1-4烷基或C_3-4环烷基取代的C_1-4烃链；

在y为单键时，R⁵及R⁶可与其所附接的碳原子组合形成3至6员碳环；

R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴及R¹⁵独立地选自由以下组成的群：H、卤素、经0至2个Rⁱ取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、-(CH₂)_m-C_3-6环烷基、CN、NR^fR^j、OR^j、SR^j、NHCO₂(C_1-4烷基)、NHSO₂(C_1-4烷基)及包括碳原子及1至4个选自N、NR^e、O及S的杂原子的4至6员杂环；

或者，R¹¹及R¹²与其所附接的碳原子一起组合形成5至6员碳环或包括碳原子及1至3个选自N、NR^e、O及S的杂原子的5至6员杂环；

或者，R¹²及R¹³与其所附接的碳原子一起组合形成5至6员碳环或包括碳原子及1至3个选自N、NR^e、O及S的杂原子的5至6员杂环；

R¹⁶独立地选自由以下组成的群：H及C_1-4烷基；

R^a在每次出现时独立地选自由以下组成的群：卤素、OH、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、N(C_1-4烷基)₂、-(CH₂)_n-(X)_t-(CH₂)_mR^c及-(CH₂)_n-(CH₂O)_m-(CH₂)_nR^f；

R^b在每次出现时独立地选自由以下组成的群：卤素、OH、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_1-10卤代烷基、C_1-10卤代烷氧基、C_1-10烷硫基、C_1-10卤代烷硫基、N(C_1-4烷基)₂、-CONH(CH₂)_4-20H、-O(CH₂)_sO(C_1-6烷基)、R^c、-(CH₂)_n-(X)_t-(CH₂)_mR^c及-(CH₂)_n-(CH₂O)_m-(CH₂)_nR^f；

R^c在每次出现时独立地选自由以下组成的群：经0至2个R^d取代的C_3-6环烷基、经0至2个R^d取代的C_3-6环烯基、-(CH₂)_m-(经0至3个R^d取代的苯基)及包括碳原子及1至4个选自N、NR^e、O及S的杂原子的5至6员杂环；其中该杂环经0至2个R^d取代；

R^d在每次出现时独立地选自由以下组成的群：卤素、OH、CN、NO₂、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、四唑基、OBn及经0至2个R^h取代的苯基；

R^e在每次出现时独立地选自由以下组成的群：H、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、任选经C_1-4烷氧基取代的苄基、CO(C_1-4烷基)及COBn；

R^f在每次出现时独立地选自由以下组成的群：H及C_1-4烷基；

R^g、R^h及Rⁱ在每次出现时独立地选自由以下组成的群：卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基及C_1-4卤代烷氧基；

R^j在每次出现时独立地选自由以下组成的群：C_1-4烷基、C_3-4环烷基及苯基；

n在每次出现时独立地为0或1；

m在每次出现时独立地为0、1、2、3或4

s在每次出现时独立地为1、2或3；且

t在每次出现时独立地为0或1；

前提为不包含下列化合物：