[发明专利]抗菌的泰乐菌素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物：

其中，A选自：

(1)-CHO或被保护的醛；

(2)CH₂-X，其中X选自：

a.羟基或被保护的羟基；

b.卤素；和

c.-N₃

(3)-CN；

(4)-CH＝N-NR7R8，其中R7和R8各自独立地选自：氢；C1-C6烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基；C2-C6烯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基；C2-C6炔基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基；或者，R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成3至7元环，所述3至7元环可任选地含有杂官能团，所述杂官能团选自-O-、-NH-、-N(C1-C6烷基)-、-N(芳基)-、-N(杂芳基)-、-S-、-S(O)-和-S(O)₂-；

(5)-CH＝N-OR7，其中R7如上文所定义；

(6)C3-C14环烷基；

(7)取代的C3-C14环烷基；

(8)芳基；

(9)取代的芳基；

(10)杂环基；

(11)取代的杂环基；和

(12)CH₂-R′；

R1和R2各自独立地选自：

(1)氢；

(2)羟基；

(3)被保护的羟基；

(4)-OC(O)-C1-C12烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、-O-R7和-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；

(5)-O-R7，其中R7如上文所定义；

(6)卤素；

(7)-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；

(8)R1和R2一起为氧代；和

(9)R1和R2一起为＝N-O-C0-C3烷基-R′；

R3选自：

(1)氢；

(2)羟基保护基；

(3)-C(O)-C1-C12烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、-O-R7和-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；

(4)C1-C6烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、-O-R7和-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；

(5)C2-C6烯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、-O-R7和-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；和

(6)C2-C6炔基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、-O-R7和-NR7R8，其中R7和R8如上文所定义；

R4为-M-Y，其中M为：

(1)不存在；

(2)-C(O)-；

(3)-C(O)N(R7)-，其中R7如上文所定义；

(4)-C1-C6烷基-N(R7)-，其中R7如上文所定义；

(5)-C2-C6烯基-N(R7)-，其中R7如上文所定义；或

(6)-C2-C6炔基-N(R7)-，其中R7如上文所定义；

且其中Y为：

(1)氢；

(2)羟基保护基团；

(3)C1-C6烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(4)C2-C6烯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(5)C2-C6炔基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(6)芳基；

(7)取代的芳基；

(8)杂环基；或

(9)取代的杂环基；

R5选自：

(1)氢；

(2)羟基；

(3)被保护的羟基；

(4)卤素；

(5)-O-R7，其中R7如上文所定义；

(6)-N₃或R′；

R^p为氢或羟基保护基团；

且各个R′独立地为[1，4]-表-[1，2，3]-三唑基-R；且其中各个R独立地选自：

(1)C1-C9烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(2)C2-C9烯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(3)C2-C9炔基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、芳基、取代的芳基、杂环基和取代的杂环基、-OR7，其中R7如上文所定义；

(4)C3-C14环烷基；

(5)取代的C3-C14环烷基；

(6)芳基；

(7)取代的芳基；

(8)杂环基；

(9)取代的杂环基；和

(10)-COOR7，其中R7如上文所定义；

条件是，A、R1和R2以及R5中的至少一个含有R′。