[发明专利]用于制备γ氨基酸的方法和用于所述方法的中间体

权利要求书

1.一种用于制备由式(I)所示的化合物及其药学可接受的盐、溶剂化物和前体药物的方法：

其中：R¹选自烷基、烯基、炔基和环烷基，它们各自可以任选地

被取代；以及

*表示手性中心；

所述方法包括以下步骤：在催化剂的存在下使式(IV)所示的化合物与硝基甲烷反应，从而提供式(V)所示的化合物：

其中：R1和*如上所定义的那样；R2是烷基或芳基，其各自可以任选地被取代；并且X是吸电子基团。

2.根据权利要求1所定义的用于制备由式(I)所述的化合物的方法，该方法包括以下步骤：在催化剂的存在下，使式(IIA)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应，从而提供式(V)所示的化合物；

其中：R²和X如在权利要求1所定义的那样。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述催化剂是手性催化剂。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述催化剂是金鸡纳生物碱衍生物。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述催化剂是由式(VIIa)或(VIIb)所示的化合物：

其中，M选自H、羟基、烷氧基、O-烯基、O(CH₂)_n-芳基、O(CH₂)_n-杂芳基、O(CH₂)_n-环烷基、氨基、NR¹¹C(＝O)R¹²、C(＝O)NR¹³R¹⁴、C(＝O)R¹²、O(C＝O)R¹²、C(＝O)OR¹²、NR¹¹SO₂R¹²和R⁷；其中芳基、杂芳基和环烷基各自可以任选被取代；

R⁴选自羟基、烷氧基、O-烯基、O(CH₂)_n-芳基、O(CH₂)_n-杂芳基、O(CH₂)_n-环烷基、氨基、NR¹¹C(＝O)R¹²、C(＝O)NR¹³R¹⁴、C(＝O)R¹²、O(C＝O)R¹²、C(＝O)OR¹²、NR¹¹SO₂R¹²和R⁷；其中芳基、杂芳基和环烷基各自可以任选被取代；

R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴独立地选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和环烷基，它们各自可以任选被取代；或者R¹³和R¹⁴可以共同定义任选被取代的C₃-C₂₀环烷基或C₅-C₁₅杂芳基；

R⁵和R^5a独立地选自H、烷基和烯基，它们各自可以任选被取代；

R⁶选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、(CH₂)_n-芳基、(CH₂)_n-杂芳基和(CH₂)_n-环烷基，它们各自可以任选被取代；

n＝0-6；

R⁷是

其中Q是O或S；并且R⁸、R⁹和R¹⁰独立地选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基和环烷基，它们各自任选被取代，或者R⁸和R⁹可以共同定义任选被取代的C₃-C₂₀环烷基或任选被取代的C₅-C₁₅杂芳基；以及

Y^-是抗衡离子。