[发明专利]长效的可注射的莫昔克丁配制剂和新的莫昔克丁晶型

权利要求书

1.莫昔克丁的多晶型A形式，具有约210℃的熔点。

2.莫昔克丁·2EtOH溶剂化物，由下述参数表征：

a)单斜P2₁空间群，其中

b)

c)

d)

e)β＝93.623(2)°；

f)

g)Z＝2。

3.莫昔克丁·1.5BuOH溶剂化物。

4.莫昔克丁·2IPA溶剂化物。

5.制备权利要求1的莫昔克丁晶型的方法，包括下述步骤：在特定的温度和时间条件下加热无定形莫昔克丁，或者将权利要求2的莫昔克丁溶剂化物快速地去溶剂化，由此制得所述晶型。

6.用于非人类动物的长效的聚合物植入物，包含PLGA和无定形莫昔克丁。

7.权利要求6的植入物，其中PLGA具有约50-75％比约25-50％的L:G的L:G比率。

8.权利要求7的植入物，其中所述L:G比率是75:25。

9.权利要求8的植入物，其对内源寄生物具有活性的时间段大于3个月。

10.权利要求9的植入物，其对内源寄生物具有活性的时间段大于4个月。

11.权利要求10的植入物，其对内源寄生物具有活性的时间段大于6个月。

12.权利要求6的植入物，其中所述内源寄生物是犬恶丝虫。

13.权利要求6的植入物，其中所述动物是猫或狗或牛。

14.制备权利要求6的植入物的方法，包括下述步骤：

a)制备莫昔克丁和PLGA在适宜溶剂中的溶液；

b)加入0-1％(w/w)抗氧化剂；

c)用适宜的干燥手段除去溶剂；

d)使步骤c的经干燥物质在适宜温度挤出以产生聚合物丝条；

e)切割或者缩小聚合物丝条的尺寸，由此产生所述植入物。

15.权利要求14的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷和所述干燥手段是Buchi喷雾干燥器。

16.权利要求14的方法，其中所述挤出在适于将莫昔克丁保持于无定形状态的温度进行。

17.权利要求16的方法，其中所述挤出不在高于180℃进行。

18.权利要求17的方法，其中所述挤出在约110℃至约180℃进行。

19.权利要求18的方法，其中所述挤出在约118℃进行。

20.用于处理或预防动物中的寄生物感染的组合物，包含权利要求1的莫昔克丁晶型或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。