[发明专利]用于改善肥胖和/或肌肉萎缩的哺乳动物的肌肉品质的植物蜕皮素有效

专利信息
申请号: 201280066803.6 申请日: 2012-12-13
公开(公告)号: CN104093409B 公开(公告)日: 2017-06-30
发明(设计)人: 斯坦尼斯拉斯·韦耶;勒内·拉丰;安妮-索菲·富科;瓦利·迪奥;安妮·基尼亚尔-布朗热 申请(专利权)人: 比奥菲蒂斯公司;皮埃尔与玛丽·居里大学;国家农艺研究院
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P21/00
代理公司: 北京汉德知识产权代理事务所(普通合伙)11328 代理人: 刘子文,徐驰
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 改善 肥胖 肌肉 萎缩 哺乳动物 品质 植物 蜕皮
【说明书】:

技术领域

本发明涉及以纯的或提取物形式提供的用于改善哺乳动物中肌肉品质(qualitémusculaire)的植物蜕皮素(phytoecdysone)。

更特别地,本发明提供了肥胖哺乳动物之肌肉品质的改善,并特别地提供了进行减重饮食的肥胖哺乳动物之肌肉品质的改善。

本发明还提供了肌肉萎缩的(sarcopéniques)哺乳动物的肌肉品质的改善。

背景技术

肌肉品质可主要根据肌力(force musculaire)定义,其与肌肉的重量、蛋白质组成和脂质组成相关。肥胖哺乳动物中的肌肉品质通过肌肉中脂质的过量摄入而改变(Magnusson等,2008)。未代谢的脂质在肌纤维中积聚(Goodpaster等,2000;Galgani等,2008)导致肌肉代谢的变化,且特别地导致蛋白质合成的降低(Anderson等,2008;Sitnick等,2009)和线粒体活性的降低(Kelley等,2002)。

通过可以使得肥胖哺乳动物减重和减脂的一种方法为采用低热量饮食。然而,这样的饮食是肌肉重量和力量显著丧失的原因(Bopp等,2008)。

类似地,老化导致肌肉重量和力量的病理性丧失,其可继而导致运动性的异常丧失和跌倒风险的提高(Boirie,2008,2009;Zamboni等,2008;Chérin,2009;Rolland和Vellas,2009;Pahor等,2009)。肌肉萎缩(sarcopénie)是与衰老相关的生理现象,由此个体丧失肌肉重量,脂肪重量相应地增长。

肌肉萎缩是可导致被称为“肌肉萎缩性肥胖”的特殊肥胖病例的一种现象。

因此,在基于营养之治疗的情形下,能够限制患有肥胖、肌肉萎缩或肌肉萎缩性肥胖的哺乳动物中肌肉品质之丧失的营养和药物产品的发现是许多实验室和制造商追求的目标,目的在于改善由营养学家和临床医生提供的对于患有肥胖、肌肉萎缩或肌肉萎缩性肥胖的哺乳动物的治疗(Lynch,2004;Bonnefoy,2008;Chérin,2009;Kim等,2010)。

植物蜕皮素是植物来源的蜕皮甾类。这些为三萜家族中的天然分子在植物界中相对丰富,其中它们存在于5%的野生植物中(Báthori和Pongrács,2005)。

如以本申请人名义的专利FR2924346中所描述的,已知植物蜕皮素(尤其是20-羟基蜕皮酮)降低患有肥胖化饮食之哺乳动物中体脂的增多。

此外,这些分子具有抗氧化性(Kuzmenko等,2001)且没有毒性作用。

发明内容

本发明人已经发现了植物蜕皮素的摄取(无论是否规律)可改善患有肌肉萎缩和/或肌肉萎缩性肥胖之肥胖哺乳动物的肌肉品质和/或力量。

此处之肌肉品质和/或力量的改善理解为意指例如植物蜕皮素和特别的20-羟基蜕皮酮的摄取可提高进行肥胖化饮食哺乳动物中的瘦体重以及提高相同哺乳动物中肌肉蛋白质的含量。此外,植物蜕皮素的摄取降低了进行减重饮食之哺乳动物中瘦体重的丧失。最后,通过测试评估,这样进行减重饮食之哺乳动物的肌力也通过植物蜕皮素的摄取保持了。

当个体的体重指数(indice de masse corporel,BMI)超过30时,认为其是肥胖的。在肌肉萎缩性肥胖的情况下,由于肌肉重量的丧失和相应脂肪重量的提高,BMI可小于30。

因此,本发明提出使用植物蜕皮素,以及特别是20-羟基蜕皮酮来改善或维持肥胖和/或肌肉萎缩的哺乳动物的肌力。

本发明的一种特别形式使用植物蜕皮素来降低肥胖和/或肌肉萎缩的哺乳动物肌肉的脂肪含量和/或提高其蛋白质含量。

本发明的一种特别形式使用植物蜕皮素来维持进行减重低热量饮食之肥胖哺乳动物的肌力。

所用的植物蜕皮素可通过从含有植物蜕皮素的植物提取获得。所用的植物蜕皮素还可合成。

植物蜕皮素应当优选地选自20-羟基蜕皮酮、罗汉松甾酮A、24-表-罗汉松甾酮A、24(28)-脱氢-罗汉松甾酮A、20,26-二羟基蜕皮酮或者这些中两种或更多种的混合物。

所用的植物蜕皮素可以以纯的形式或者以植物提取物的形式提供,所述提取物已经被或多或少程度的富集。根据本发明使用的植物蜕皮素可以有利地以植物蜕皮素丰富之植物提取物形式提供,所述提取物含有按重量计至少1%的植物蜕皮素。这样的提取物应当优选地含有1%至7%的植物蜕皮素,更优选地含有1.5%至3%且更优选地按重量计仍含有2%。

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