[发明专利]作为BTK活性的抑制剂的8-氟酞嗪-1(2H)-酮化合物在审
| 申请号： | 201280066018.0 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN104203937A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | J.J.克劳福德;D.F.奥特维恩;B.魏;W.B.杨 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/502;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 btk 活性 抑制剂 氟酞嗪 化合物 | ||
1.选自式II的化合物或其立体异构体,互变异构体或可药用盐:
其中:
X1为CR1或N；
X2为CR2或N；
X3为CR3或N；
其中X1、X2和X3中的一个或两个为N；
Y1和Y2独立地选自CH和N，其中Y1和Y2不都是N；
R1、R2和R3独立地选自H、F、Cl、CN、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、 -CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、 -OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH；
R4选自H、F、Cl、CN、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、 -CH(CF3)OH、-CH2F、-CHF2、-CH2CHF2、-CF3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、 -C(O)N(CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-OH、-OCH3、 -OCH2CH3、-OCH2CH2OH、-OP(O)(OH)2、环丙基、环丙基甲基、1-羟基 环丙基、咪唑基、吡唑基、3-羟基-氧杂环丁烷-3-基、氧杂环丁烷-3-基和氮 杂环丁烷-1-基；
R6选自H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、 -NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH；
R8选自C6-C20芳基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C1-C20杂芳基、 -(C6-C20芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C2-C20杂环基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C2-C20杂环 基)-(C1-C6烷基)、-(C1-C20杂芳基)-(C1-C6烷基)和-(C1-C20杂芳 基)-C(＝O)-(C2-C20杂环基)；其中芳基、碳环基、杂环基和杂芳基任选被一 个或多个独立选自以下的基团取代：F、Cl、Br、I、CN、-CH3、-CH2CH3、 -CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、 -C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、 -CH2OP(O)(OH)2、-C(CH3)2CONH2、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、 -CH2CH2OCH3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH(CH3)CN、 -C(CH3)2CN、-CH2CN、-CO2H、-C(O)CH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、 -COCH(OH)CH3、-C(O)CH2CH3、-C(O)CH(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、 -C(O)N(CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)COCH3、 -NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、-NO2、 ＝O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、 -OCH2CH2N(CH3)2、-OP(O)(OH)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-S(O)2CH3、 -S(O)3H、环丙基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、1-甲基氮杂环丁烷-3-基) 氧基、N-甲基-N-氧杂环丁烷-3-基氨基、氮杂环丁烷-1-基甲基和吗啉代。
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