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[发明专利]具有杀线虫活性的化合物在审

专利信息
申请号： 201280065719.2 申请日： 2012-10-29
公开（公告）号： CN104023540A 公开（公告）日： 2014-09-03
发明（设计）人： J·N·格罗伊;H·里克;C·鲍立茨;M·瑞德里希;R·邓克尔;A·马特里提;A·苏道;P·罗塞尔;O·马萨姆;A·沃斯特;汉斯-格奥尔·施瓦茨;U·乔珍斯;K·依格;M·毛厄;P-Y·科奎罗恩;P·戴斯波尔德斯;P·莫瑞斯;S·加里;P·克里斯托;D·伯尼尔 申请（专利权）人： 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号： A01P5/00 分类号： A01P5/00;A01N43/08;A01N43/10;A01N43/18;A01N43/36;A01N43/40;A01N43/56;A01N43/60;A01N43/707;A01N43/76;A01N43/78;A01N43/80;A01N43/828
代理公司： 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人： 王媛;钟守期
地址： 德国*** 国省代码： 德国;DE
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要：
搜索关键词： 具有 线虫 活性 化合物
【权利要求书】：

1.式(I)的化合物抗线虫的用途

其中

B表示2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，

X选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6烷基、C1-C8烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烯氧基、含有1至5个卤素原子的C2-C8卤代烯氧基、C3-C8炔氧基、含有1至5个卤素原子的C3-C8卤代炔氧基、C3-C8环烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C8卤代环烷基、C1-C8烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8烷基)、-CON(C1-C8烷基)2、-CONH(OC1-C8烷基)、-CON(OC1-C8烷基)(C1-C8烷基)、C1-C8烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、含有1至5个卤素原子的C1-C8卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8烷基)、-OCON(C1-C8烷基)2、-OCONH(OC1-C8烷基)、-OCO(OC1-C8烷基)、-S-C1-C8烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C8卤代烷基、-S(O)-C1-C8烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C8卤代烷基、-S(O)2-C1-C8烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8卤代烷基、(C1-C6烷氧基亚氨基)-C1-C6烷基、(C2-C6烯氧基亚氨基)-C1-C6烷基、(C3-C6炔氧基亚氨基)-C1-C6烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基；

n为1、2、3或4，且如果n为2、3或4，则取代基X可相同或不同；

R1和R2相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6烷基基团、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、含有1至5个卤素原子的C2-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、含有1至5个卤素原子的C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(OC1-C6烷基)、-CON(OC1-C6烷基)(C1-C6烷基)、C1-C6烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6卤代烷基、-OCONH(C1-C6烷基)、-OCON(C1-C6烷基)2、-OCONH(OC1-C6烷基)、OCO(OC1-C6烷基)、-S-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C6卤代烷基、-S(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6卤代烷基、-S(O)2-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6卤代烷基、苄基、苄基氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基和苯基；

R3和R4相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羟基亚氨基)-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、含有1至5个卤素原子的C2-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、含有1至5个卤素原子的C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(OC1-C6烷基)、-CON(OC1-C6烷基)(C1-C6烷基)、C1-C6烷氧基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6卤代烷基、-OCONH(C1-C6烷基)、-OCON(C1-C6烷基)2、-OCONH(OC1-C6烷基)、OCO(OC1-C6烷基)、-S-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C6卤代烷基、-S(O)-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C6卤代烷基、-S(O)2-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6卤代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基、2-氯苯基-羰基氨基、2,6-二氯苯基-羰基氨基和苯基；

R5选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、含有1至5个卤素原子的C3-C7卤代环烷基、C3-C7环烷基-C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C3-C7环烷基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、含有1至5个卤素原子的C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6苄氧基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羰基、-S-C1-C6烷基、含有1至5个卤素原子的–S-C1-C6卤代烷基、-S(O)2-C1-C6烷基和含有1至5个卤素原子的–S(O)2-C1-C6卤代烷基；

条件是，如果B＝2-吡啶基，则

Het不能为吡嗪基(Het≠Het-29)，以及

如果B＝2-吡啶基且Het＝吡啶基或吡唑基，则

R1、R2、R3、R4和R5中的至少一个不为氢原子，且

R1和R2也可以连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-或6元碳环，或

R2和R3可连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-、6-或7元碳环，以及

进一步的条件是，如果B＝3-吡啶基，则

R1和R2也可以连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-或6元碳环，或

R3和R4也可以连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-或6元碳环，以及

进一步的条件是，如果B＝4-吡啶基，则

R1和R2也可以连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-或6元碳环，或

R3和R4也可以连同与其连接的碳原子形成3-、4-、5-或6元碳环；

Het表示式(Het-1)的杂环

其中

R6和R7可相同或不同，且选自氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R8选自氢、卤素、硝基、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-2)的杂环

其中

R9选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，以及

R10和R11可相同或不同，且选自氢、卤素、氨基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基以及苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-3)的杂环

其中

R12选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R13选自氢、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-4)的杂环

其中

R14和R15可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、-S-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C4烷基、任选被卤素或C1-C4烷基取代的苯基以及吡啶基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，且

R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基，或

Het表示式(Het-5)的杂环

其中

R17和R18可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R19选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-6)的杂环

其中

R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R21和R23可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R22选自氢、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C4烷基、-S(O)2-N(C1-C4烷基)2、C1-C6烷基羰基、S(O)2苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)以及苯甲酰基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-7)的杂环

其中

R24选自氢、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C4烷基、-S(O)2-N(C1-C4烷基)2、C1-C6烷基羰基、-S(O)2苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)以及苯甲酰基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，且

R25、R26和R27可相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基以及C1-C4烷基羰基，或

Het表示式(Het-8)的杂环

其中

R28选自氢和C1-C4烷基，且

R29选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-9)的杂环

其中

R30选自氢和C1-C4烷基，且

R31选自卤素、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基和苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-10)的杂环

其中

R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，以及苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，且

R33选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-11)的杂环

其中

R34选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，以及

R35选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-12)的杂环

其中

R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4烷基，且

R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-S-C1-C4烷基，且

R38选自氢、苯基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、羟基-C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基，或

Het表示式(Het-13)的杂环

其中

R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个原子的-S-C1-C4卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4烷基，且

R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基以及–S-C1-C4烷基，且

R41选自氢、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、羟基-C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基以及苯基(任选被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或硝基取代)，或

Het表示式(Het-14)的杂环

其中

R42选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4烷基，且

R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R44选自氢、苯基、苄基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、羟基-C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基，或

Het表示式(Het-15)的杂环

其中

R45和R46可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-16)的杂环

其中

R47和R48可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)以及例如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基的杂环基(各自任选地被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-17)的杂环

其中

R49和R50可相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-18)的杂环

其中

R51选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-19)的杂环

其中

R52选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，以及

R53选自氢、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基以及苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-20)的杂环

其中

R54选自卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-21)的杂环

其中

R55选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基，且

R56、R57和R58可相同或不同，选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4烷基和–S(O)2-C1-C4烷基，或

Het表示式(Het-22)的杂环

其中

R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5烷基、-S-C2-C5烯基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、苯氧基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)和–S-苯基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，且

R60、R61和R62可相同或不同，选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4烷基、-S(O)2-C1-C4烷基、任选被卤素或C1-C4烷基取代的N-吗啉、以及噻吩基(任选被卤素或C1-C4烷基取代)，或

Het表示式(Het-23)的杂环

其中

R63、R64、R65和R66可相同或不同，选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4烷基以及–S(O)2-C1-C4烷基磺酰基，或

Het表示式(Het-24)的杂环

其中

R67选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R68选自氢、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、苄基(任选被1至3个卤素原子取代)、苄氧基羰基(任选被1至3个卤素原子取代)以及例如吡啶基和嘧啶基的杂环基(各自任选被卤素、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代)，或

Het表示式(Het-25)的杂环

其中

R69选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的-S-C1-C4卤代烷基以及含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷氧基，且

R70选自氢、C1-C4烷基、含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，以及苄基，或

Het表示式(Het-26)的杂环

其中

X1选自硫、-SO-、-SO2-和–CH2-，且

R71选自C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，且

R72和R73可相同或不同，且选自氢和C1-C4烷基，或

Het表示式(Het-27)的杂环

其中

R74选自C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-28)的杂环

其中

R75选自C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基，或

Het表示式(Het-29)的杂环

其中

R76选自氢、卤素、C1-C4烷基和含有1至5个卤素原子的C1-C4卤代烷基。

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