[发明专利]作为丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的2,4-二氨基-嘧啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201280063906.7 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN104011050A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: I.阿里雅加斯-马丁;J.J.克劳福德;S.马蒂厄;J.鲁道夫;W.李 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4353;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 丝氨酸 苏氨酸 激酶 抑制剂 氨基 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药用盐,其中

A为A-1、A-2或A-3,其中X1、X2或X3中的一个为N且剩余的X1、X2和X3为CR2或当A为A-1时,X1和X2二者均为N且X3为CR2

Z为N或CR2

R1a和R1b(i)独立为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基或(ii)与它们所连接的碳一起形成C3-7环烷基或氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基;

R2在每次出现时独立为氰基、C1-6烷基、-OR7、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤素或氧杂环丁烷基;

R3为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6酰基、C1-3卤代烷酰基、C3-7环烷基或具有一个氧原子的C3-6杂环基团;

R4为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OR7、C3-7环烷基或具有一个氧原子的C3-6杂环基;

R5为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、CN或C1-3-烷氧基;

R6选自(i)C1-10烷基、(ii)C1-10卤代烷基、(iii)任选取代的C3-7环烷基、(iv)C3-7环烷基-C1-6烷基、(v)[C(R8)2]0-6OR7、(vi)C3-7杂环基和(vii)C3-7杂环基-C1-6烷基;

R7在每次出现时独立为C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、苯基-C1-6烷基或苯基;

R8在每次出现时独立为氢或C1-6烷基;

Rb为氢或C1-6烷基;

Ra为(a)氢;(b)C1-6烷基,其任选被一个或两个选自以下的基团取代:羟基、C1-3烷氧基或NRcRd,其中Rc和Rd(i)独立为氢或C1-3烷基或(ii)与它们所连接的氮一起形成吡咯烷环、哌啶环或氮杂环丁烷环;(c)C3-7环烷基;或(d)含有O或NRe的4-7元杂环基,其中Re为氢或C1-3烷基;

所述环烷基在每次出现时独立任选取代有C1-6烷基、卤素或任选取代的苯基;

所述苯基在每次出现时独立任选取代有C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基;

所述杂环基独立取代有卤素或C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中A为A-1,X1为N且X2、X3和Z独立为CR2

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