[发明专利]作为TAU病理学的成像探针的杂环化合物

权利要求书

1.式I的化合物：

，

其中：

R¹为烷基或Ar，其任选被至少一个烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤烷氧基、酸、酯、氨基、硝基、酰胺或烷氧基卤基取代；

R²独立地为烷基、炔基、酯、氨基、酰胺、酸、芳基、杂芳基、氨基烷基、-C(=O)烷基、-C(=O)芳基、-C(=O)杂芳基、-C(=O)杂环烷基、-C(=O)杂环烷基Ar、-C(=O)(CH₂)_n卤基、-C(=O)(CH₂)_n杂环基或-SO₂Ar，其任选被至少一个烷基、烷基卤基、卤素、硝基、芳基、杂芳基或杂芳基(CH₂)_p卤基取代；

R³和R⁴独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基；

Ar为芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基；

n为0-10的整数；

或其放射性标记的衍生物。

2.权利要求1的化合物，其中Ar选自：

、 和。

3.式(Ia)的化合物：

，

其中：

R¹为烷基或Ar，其任选被至少一个烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤烷氧基、酸、酯、氨基、硝基、酰胺或烷氧基卤基取代；

R²独立地为烷基、炔基、酯、氨基、酰胺、酸、芳基、杂芳基、氨基烷基、-C(=O)烷基、-C(=O)芳基、-C(=O)杂芳基、-C(=O)杂环烷基、-C(=O)杂环烷基Ar、-C(=O)(CH₂)_p卤基、-C(=O)(CH₂)_p杂环基或-SO₂Ar，其任选被烷基、烷基卤基、卤素、硝基、芳基、杂芳基或杂芳基(CH₂)_p卤基取代；

R³和R⁴独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；

Ar为芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；

p为0-10的整数；

或其放射性标记的衍生物。

4.式(Ib)的化合物：

，

其中：

R²独立地为烷基、炔基、酯、氨基、酰胺、酸、芳基、杂芳基、氨基烷基、-C(=O)烷基、-C(=O)芳基、-C(=O)杂芳基、-C(=O)杂环烷基、-C(=O)杂环烷基Ar、-C(=O)(CH₂)_p卤基、-C(=O)(CH₂)_p杂环基或-SO₂Ar，其任选被至少一个烷基、烷基卤基、卤素、硝基、芳基、杂芳基或杂芳基(CH₂)_p卤基取代；

R³和R⁴独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；

Ar为芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；

p为0-10的整数；

R⁵为氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤烷氧基、酸、酯、氨基、硝基或酰胺；且

n为0-5的整数；

或其放射性标记的衍生物。