[发明专利]作为PI3K调节剂的喹唑啉衍生物无效
申请号: | 201280061015.8 | 申请日: | 2012-10-19 |
公开(公告)号: | CN103987699A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | P·菲雷;C·黑巴赫;K·赫根奥尔;G·霍林沃思;I·刘易斯;A·B·史密斯;N·索德尔曼;F·施陶费尔;R·沃尔夫;F·泽克里 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D239/74 | 分类号: | C07D239/74;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/517;A61P37/00;A61P29/00;A61P11/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pi3k 调节剂 喹唑啉 衍生物 | ||
1.式(I)的取代的喹唑啉衍生物和/或互变体和/或N-氧化物和/或其药学可接受的盐,
其中
A是任选地包含1-2个另外的选自N、O或S的杂原子的饱和5-8元单-或6-12元双环稠合、双环桥连或双环螺杂环,其中所述杂环未被取代或被1-4个取代基取代,所述取代基选自
羟基-
卤代-
C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-
卤代-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷氧基-羰基-
氧代(O=);
X1和X2是CH、N、CR
其中R独立地选自
卤素-
卤代-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-;
X3是CH、N、CR3
其中R3选自
氰基-
硝基-
卤素-
卤代-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-
C1-C10-环烷基-氧基-
苯基-氧基-
苄基-氧基-
C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷氧基-
羧基-
C1-C7-烷氧基-羰基-
氨基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
氨基-磺酰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
1-吡咯烷代-磺酰基-
4-吗啉代-磺酰基-
C1-C7-烷基-磺酰基-
C1-C7-烷基-磺酰基-氨基-;
X4是CH、N、CR4
其中R4选自
F3C-;
R5选自
氢-
卤素-
羟基-
C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-
卤代-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-氧基-
氨基-
N-C1-C7-烷基-氨基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-
C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷基-羰基-氨基-
氨基-磺酰基-
C1-C7-烷基-磺酰基-氨基-
1-吡咯烷基-
1-哌嗪基-
条件是如果X4是CH,则R3和R5不都是甲氧基。
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