[发明专利]作为PI3K调节剂的喹唑啉衍生物无效

专利信息
申请号: 201280061015.8 申请日: 2012-10-19
公开(公告)号: CN103987699A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: P·菲雷;C·黑巴赫;K·赫根奥尔;G·霍林沃思;I·刘易斯;A·B·史密斯;N·索德尔曼;F·施陶费尔;R·沃尔夫;F·泽克里 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D239/74 分类号: C07D239/74;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/517;A61P37/00;A61P29/00;A61P11/00;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 pi3k 调节剂 喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的取代的喹唑啉衍生物和/或互变体和/或N-氧化物和/或其药学可接受的盐,

其中

A是任选地包含1-2个另外的选自N、O或S的杂原子的饱和5-8元单-或6-12元双环稠合、双环桥连或双环螺杂环,其中所述杂环未被取代或被1-4个取代基取代,所述取代基选自

羟基-

卤代-

C1-C7-烷基-

C1-C7-烷基-羰基-

卤代-C1-C7-烷基-

卤代-C1-C7-烷基-羰基-

C1-C7-烷氧基-羰基-

氧代(O=);

X1和X2是CH、N、CR

其中R独立地选自

卤素-

卤代-C1-C7-烷基-

C1-C7-烷基-

C1-C7-烷氧基-;

X3是CH、N、CR3

其中R3选自

氰基-

硝基-

卤素-

卤代-C1-C7-烷基-

C1-C7-烷基-

C1-C7-烷氧基-

C1-C10-环烷基-氧基-

苯基-氧基-

苄基-氧基-

C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷氧基-

羧基-

C1-C7-烷氧基-羰基-

氨基-羰基-

N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-

N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-

氨基-磺酰基-

N-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-

N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-

1-吡咯烷代-磺酰基-

4-吗啉代-磺酰基-

C1-C7-烷基-磺酰基-

C1-C7-烷基-磺酰基-氨基-;

X4是CH、N、CR4

其中R4选自

F3C-;

R5选自

氢-

卤素-

羟基-

C1-C7-烷基-

C1-C7-烷氧基-

卤代-C1-C7-烷基-

卤代-C1-C7-烷基-氧基-

氨基-

N-C1-C7-烷基-氨基-

N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-

C1-C7-烷基-羰基-

C1-C7-烷基-羰基-氨基-

氨基-磺酰基-

C1-C7-烷基-磺酰基-氨基-

1-吡咯烷基-

1-哌嗪基-

条件是如果X4是CH,则R3和R5不都是甲氧基。

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