[发明专利]用于预防或治疗肌萎缩相关疾病的包含二氨基二苯砜或其药学上可接受的盐的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含二氨基二苯砜的药物组合物，其可以用于有效用于预防或治疗肌肉萎缩相关疾病。

背景技术

所有人的肌肉质量在50-70岁时减少约10-15％并且在70-80岁时减少30％或更多，导致肌肉力量和功能减退。这被称为肌肉减少症(sarcopenia)。肌肉减少症(在多数老年人中发生的肌肉疾病)表现为随着衰老而肌肉质量减少。当这种老年性肌肉减少症得不到治疗时，其导致由身体功能的不适表现而产生的痛苦的晚年生活，并且还可以诱发包括糖尿病、肥胖、心血管疾病和骨质疏松症等的多种年龄相关疾病。

已有对肌肉减少症的有效控制进行了多种研究。发现用例如生长激素(GH)治疗可以增加肌肉质量。然而，这种治疗非常昂贵并且导致诸如缩短平均预期寿命的一些不期望的副作用。已经推荐将锻炼作为用于延缓肌肉减少症进展的最有效方法之一，但是其非常不合适于老年患者或卧床患者。因此，急需开发可以诱导肌肉再生和分化的用于治疗肌肉减少症的药物和技术。

同时，报道了公知作为抗生素的二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)使秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)的寿命延长20-30％。DDS是一个世纪以前合成的物质，公知作为麻风病的治疗剂并用作许多其它皮肤疾病的重要药物。

公开内容

技术问题

然而，文献中还未报道DDS对肌肉疾病的作用。因此，本发明人发现本发明的二氨基二苯砜(DDS)增加了肌肉质量并有效恢复肌肉功能，因此可以有效用于预防和治疗肌肉萎缩相关疾病，由此完成本发明。

技术方案

本发明的目标为提供通过增加肌肉质量、防止肌肉减退以及有效恢复肌肉功能来预防和治疗肌肉萎缩相关疾病的二氨基二苯砜。

有益效果

本发明的二氨基二苯砜(氨苯砜，DDS)不仅增加肌肉质量并预防肌肉减退，而且还有效地恢复肌肉功能。因此，包含其的药物组合物可以用于有效预防或治疗肌肉萎缩相关疾病。

附图说明

图1示出本发明一实施例的小鼠血液中DDS浓度的HPLC分析结果。

图2示出本发明一实施例的DDS抗菌活性的测试结果。

图3示出本发明一实施例的给予DDS而导致的水摄入的分析结果。

图4示出本发明一实施例的小鼠血液中CK浓度的分析结果。

图5示出本发明一实施例的小鼠的握力的测量结果。

图6示出本发明一实施例的SOL和EDL的重量的测量结果。

图7示出了本发明一实施例的GA和TA的重量的测量结果。

图8示出本发明一实施例的肌肉颤搐刺激的结果。

图9示出本发明一实施例的肌肉强直刺激的结果。

最佳实施方式

本发明提供了用于预防和治疗肌肉萎缩相关疾病的药物组合物，其包含二氨基二苯砜或其药学上可接受的盐。

如本文所使用的，术语“二氨基二苯砜”是指由以下式1表示并通用名为氨苯砜或俗称为DDS的化合物。二氨基二苯砜是白色、无味的结晶粉末，其为水不溶性化合物。通常，对于治疗麻风病，以100mg/天的剂量给予二氨基二苯砜。另外，其还用于治疗皮炎、类风湿性关节炎或疟疾。

式1

本发明中使用的DDS可以为市售的，或者可以为合成或从天然材料提取的，但不限于此。优选地，本发明使用的DDS可以与水混合后高压灭菌以进一步改善其水不溶性。可以根据本领域已知的通用方法进行高压灭菌。优选地，可以在121℃的温度和151psi的压强下进行高压灭菌15-20分钟。

本发明的具体实例中，发现当DDS与水混合并且高压灭菌时，尽管其有水不溶性，DDS仍可以期望的浓度溶解，并且当向小鼠给药时表现出适当范围的有效血液浓度。另外，抗菌活性测试结果表明高压灭菌保全了DDS的活性。