[发明专利]包含聚(ε-己内酯)和聚氧乙烯的药物剂型

说明书

技术领域

本发明涉及包含活性剂的防篡改(tamper resistant)药物剂型及其制备方法、用途以及与其相应的治疗方法。

背景技术

药物产品并且特别是延长释放剂型(其通常在单一剂量中包含大量的活性剂)越来越成为滥用对象。例如，与相同的经口施用剂量相比，当肠胃外施用特定剂量的活性剂(例如，阿片样镇痛药(opioid analgesic))时可能更有效。一些制剂可被篡改以提供包含在其中的活性剂(例如，阿片样镇痛药)用于不正当的使用。

药物滥用者有时将延长释放阿片样镇痛药制剂破碎或用溶剂(例如乙醇)进行提取以在经口或肠胃外施用后立即释放包含在其中的阿片样物质。

如果患者与剂型伴随地使用醇，那么可在暴露于乙醇后放出一部分活性剂的延长释放剂型也可以导致所述患者比预期的更迅速地接受所述剂量。

本领域中持续存在对于抵抗不正当使用的包含活性剂之延长释放药物剂型的需求。特别地，持续存在对于这样的包含活性剂(例如阿片样镇痛药)之延长释放药物剂型的需求，其抗破碎和/或当与醇接触时活性剂释放性质无显著变化。

发明目的与概述

本发明某些实施方案的一个目的是提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的防篡改固体延长释放剂型。

本发明某些实施方案的一个目的是提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的抗破碎固体延长释放剂型。

本发明某些实施方案的一个目的是提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的抗醇提取之固体延长释放剂型。

本发明某些实施方案的一个目的是提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的抗破碎且抗醇提取之固体延长释放剂型。

本发明某些实施方案的一个目的是在延长释放基质制剂中提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的抗破碎和/或抗醇提取之固体延长释放剂型，其中所述延长释放基质制剂通过连续过程(例如通过熔融挤出法(melt extrusion method))制备。

本发明某些实施方案的一个目的是在延长释放基质制剂中提供包含活性剂(例如阿片样镇痛药)的固体延长释放剂型，其中所述延长释放基质制剂通过连续过程(例如通过熔融挤出法)制备，其中所述延长释放基质制剂包含聚(ε-己内酯)及聚氧乙烯并且抗醇提取。

这些及另一些目的通过本发明实现，其根据一个方面涉及固体延长释放药物剂型，所述固体延长释放药物剂型包含延长释放基质制剂形式的混合物，所述混合物至少包含：

(1)至少一种聚(ε-己内酯)，其具有约10,000至约200,000的近似数均分子量，和

(2)至少一种聚氧乙烯，其具有约10,000至小于1,000,000的近似重均分子量，和

(3)至少一种活性剂。

根据一个方面，本发明涉及固体延长释放药物剂型，其包含延长释放基质制剂形式的混合物，所述混合物至少包含：

(1)至少一种聚(ε-己内酯)，其具有大于43,000的近似数均分子量，和

(2)至少一种聚氧乙烯，和

(3)至少一种活性剂。

根据一个方面，本发明涉及固体延长释放药物剂型，其包含延长释放基质制剂形式的混合物，所述混合物至少包含：

(1)至少一种聚(ε-己内酯)，其具有大于80,000的近似数均分子量，和

(2)至少一种聚氧乙烯，和

(3)至少一种活性剂。

根据一个方面，本发明涉及包含固体延长释放药物剂型，其延长释放基质制剂形式的混合物，所述混合物至少包含：

(1)至少一种聚(ε-己内酯)，其具有约10,000至约200,000的近似数均分子量，和

(2)至少一种聚氧乙烯，其具有约10,000至小于1,000,000的近似重均分子量，和

(3)至少一种活性剂，

其中所述延长释放基质制剂通过熔融挤出法而成形。

根据一个方面，本发明涉及包含固体延长释放药物剂型，其延长释放基质制剂形式的混合物，所述混合物至少包含：

(1)至少一种聚(ε-己内酯)，其具有约10,000至约200,000的近似数均分子量，和

(2)至少一种聚氧乙烯，其具有约10,000至小于1,000,000的近似重均分子量，和

(3)5mg至500mg的盐酸羟考酮(oxycodone hydrochloride)，并且